Azarga

Beskrivelse pr. 3. september 2015

  • Latin navn: Azarga
  • ATH kode: S01ED51
  • Aktiv ingrediens: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
  • Producent: Alcon Pharmaceuticals (Rusland)

struktur

Præparatet indeholder aktive ingredienser: brinzolamid og timolol.

Yderligere ingredienser: mannitol, natriumchlorid, dinatriumedetat, renset vand, natriumhydroxid, benzalkoniumchlorid 50%, tyloxapol.

Udgivelsesformular

Azarga fremstilles i form af øjendråber, pakket i 5 ml hætteglas-dråber.

Farmakologisk aktivitet

Azarg øjendråber har en kombineret effekt.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Virkningen af ​​dette stof forårsager dets bestanddele. I kombination øges effektiviteten af ​​hver komponent betydeligt. Inhibering af carbonanhydrase II er karakteristisk for brinzolamid, hvilket resulterer i, at dannelsen af ​​bicarbonationer nedsættes, hvilket fører til et fald i natriumtransport såvel som i væske. Dette reducerer produktionen af ​​intraokulær væske inde i øjets ciliære krop, som hjælper med at reducere intraokulært tryk.

Den ikke-selektive beta-adrenoceptor blokker timolol har ingen sympatomimetisk aktivitet. Samtidig manifesterer stoffet ikke uønskede virkninger på myokardiet uden at udøve en membranstabiliserende virkning. Aktuel påføring af øjendråber hjælper med at reducere intraokulært tryk betydeligt ved at reducere fugtdannelsen og øge udstrømningen.

Anvendelsen af ​​dråber fører til indtrængningen af ​​hovedkomponenterne i den systemiske cirkulation. Kommunikation med plasmaproteiner kan være 60%. Som et resultat af metabolisme dannes flere metabolitter. Udskilning fra kroppen sker hovedsagelig ved hjælp af nyrerne i uændret form, resten er i metabolitter.

Indikationer for brug

Hovedangivelsen for at ordinere azarg øjendråber er behovet for at reducere højt intraokulært tryk under behandlingen:

  • åbenvinklet glaukom;
  • intraokulær hypertension, når anden behandling ikke var effektiv nok.

Kontraindikationer

Lægemidlet anbefales ikke til:

  • bronchial astma
  • bronchial hyperreaktivitet
  • sinus bradykardi;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • AV blokade;
  • svær hjertesvigt
  • kardiogent shock;
  • alvorlig allergisk rhinitis
  • nyresvigt
  • samtidig anvendelse af orale carbonanhydrasehæmmere
  • vinkel-lukkende glaukom;
  • amning, graviditet;
  • børn under 18 år
  • overfølsomhed overfor lægemidlet og dets gruppe.

Der er behov for pleje ved behandling af patienter med hyperthyroidisme, arteriel hypotension, Prinzmetal angina, kredsløbssygdomme.

Bivirkninger

Ved behandling med azarg øjendråber kan lokale reaktioner og systemiske bivirkninger udvikles. Særligt ofte manifesteret: sløret syn, smerte og irritation, følelse af fremmede partikler i øjnene, dysgeusi, keratitis, keratopati, defekt af hornhindeepitelet, forhøjet intraokulært tryk, dannelse af defekter og aflejringer på hornhinden, hornhindeødem, apati, depression og så videre.

Behandling kræver øjeblikkelig skylning med rent vand. Så udføres symptomatisk og støttende behandling. Samtidig er det nødvendigt at kontrollere niveauet af elektrolytter og pH i blodet.

Azarga, brugsanvisninger (metode og dosering)

Øjedråber er beregnet til lokal brug. Ryst godt før brug. Lægemidlet indgives dagligt, en dråbe 2 i hver conjunctival sac.

For at reducere risikoen for systemiske bivirkninger efter indånding anbefales det at trykke let på fingeren over tårens sæde tættere på det indre hjørne af øjet. Denne handling reducerer systemisk absorption af lægemidlet.

I tilfælde af, at dosis overskrides, er det nødvendigt at fortsætte behandlingen med den næste dosis i overensstemmelse med den fastsatte tidsplan, idet dosen ikke overskrides. Når du skifter til behandling med Asarga fra et andet lægemiddel efter dets aflysning, skal du først dryppe dette lægemiddel kun den næste dag.

overdosis

Tilfælde af overdosering blev rapporteret.

interaktion

I øjeblikket er interaktionen mellem azarg øjendråber og andre lægemidler ikke undersøgt. Det anbefales ikke at anvende orale anhydrasehæmmere samtidigt, for ikke at øge de systemiske bivirkninger.

Du bør også afstå fra at kombinere med ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin for at forhindre inhibering af metabolisme af brinzolamid.

Styrke den hypotensive effekt eller forårsage alvorlig bradykardi kan kombineres med calciumkanalblokkere, guanethidin, antiarytmiske lægemidler, beta-blokkere, nogle hjerte glycosider og så videre.

Når dråberne påføres samtidigt med andre oftalmologiske midler til topisk anvendelse, er det nødvendigt at opretholde et interval på 15 minutter.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

Dråber bør opbevares ved stuetemperatur uden for børns rækkevidde.

Holdbarhed

Analoger af lægemidlet Azarga

Hovedanalogerne er: Arutimol, Okumed, Oftan og Timoptik.

Anmeldelser om Azarg

Næsten alle vurderinger af Azarg angiver det høje virkningsgrad af dette lægemiddel, hvilket gør det muligt at reducere intraokulært tryk og bevare synsskarphed. Men ganske få patienter rapporterer om bivirkninger, der fik dem til at afbryde behandlingen.

Ifølge patienter, der har gennemgået øjenoperation, blev deres intraokulære tryk tilbage til normal, men uønskede systemiske reaktioner begyndte, som f.eks. Søvnløshed, og derefter blev trykket endnu lavere end normalt.

Derudover er der rapporter om lokale reaktioner i form af øjenirritation. Selv om nogle patienter forsøger at udholde sig i nogen tid, men efterhånden forværres tilstanden kun. Derfor anbefaler eksperter ikke at udføre sådanne forsøg, da dette kan forårsage vævsskade.

Brugerne er også forvirret af de relativt høje omkostninger ved lægemidlet. Af denne grund kan nogle gange patienter, der er hjulpet og passer godt med disse dråber, simpelthen ikke råd til at købe dem på grund af den utilgængelige pris.

Det skal bemærkes, at glaukom er en forholdsvis kompleks sygdom, der kræver regelmæssig behandling. Hvis en specialist har ordineret Azarg dråber, men patienten ikke kan købe dem, skal du straks fortælle lægen, hvem der kan ordinere en passende udskiftning, men billigere til en pris.

Pris for Azargu, hvor kan man købe

Køb Azarg dråber til øjnene kan prissættes til 850 rubler.

Azarga

Brugsanvisning:

Priserne i onlineapoteker:

Azarga er et kombineret antiglaucoma middel indeholdende en carbonsyreanhydrase II-hæmmer og en ikke-selektiv beta-adrenoreceptorblokerer.

Frigivelse form og sammensætning

Doseringsform - øjendråber: homogen suspension af næsten hvid eller hvid farve (5 ml hver i "Droptainer ™" plastdråberflasker, i en kartonpakke 1 flaske).

1 ml dråber indeholder:

  • Aktive indholdsstoffer: Brinzolamid - 10 mg; timolol (i form af maleat) - 5 mg;
  • Hjælpekomponenter: benzalkoniumchlorid (50% opløsning), natriumchlorid, natriumhydroxid, dinatriumedetat, tyloxapol, mannitol, renset vand.

Indikationer for brug

Azarga bruges til at reducere forhøjet intraokulært tryk i intraokulær hypertension og åbenvinkelglaukom i tilfælde af monoterapifejl.

Kontraindikationer

  • Glaukom
  • Allergisk rhinitis alvorlig;
  • Bronchial hyperreaktivitet;
  • Kronisk obstruktiv lungesygdom med alvorligt kursus
  • Bronchial astma (i historien inklusiv);
  • Kardiogent shock;
  • Alvorlig hjertesvigt
  • Atrioventrikulær blok II-III grad;
  • Sinus bradykardi;
  • Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / minut);
  • Hyperchlormsyreacidose;
  • Alder op til 18 år;
  • Periode med graviditet og amning
  • Samtidig brug af orale kulsyreanhydrasehæmmere;
  • Overfølsomhed over for Azarga, sulfonamider eller beta-blokkere.

Relativ (dråber anvendt med forsigtighed):

  • hyperthyroidisme;
  • Printmetal angina;
  • Hypotension og hjerte-kar-sygdomme;
  • Krænkelser af den centrale og perifere cirkulation;
  • Pseudoexfoliativ glaukom;
  • Pigment glaucoma;
  • Tendens til hypoglykæmi;
  • Diabetes mellitus, især labil flow;
  • Myasthenia gravis;
  • Overtrædelser af syre-base balance;
  • Hepatisk svigt
  • Atopi eller alvorlige anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener i historien.

Dosering og administration

Azarga anvendes topisk. Ryst flasken inden brug.

Lægemidlet er foreskrevet 1 dråbe i konjunktivens øje i øjet 2 gange om dagen.

For at reducere risikoen for systemiske bivirkninger efter indånding anbefales det at trykke forsigtigt fingeren på projiceringsområdet af lacrimal sacs i det indre hjørne af øjet i 1-2 minutter (dette reducerer systemisk absorption af lægemidlet).

I tilfælde af manglende anden instillation er det nødvendigt at fortsætte brugen af ​​lægemidlet fra den næste dosis i overensstemmelse med skemaet. Overstiger ikke den anbefalede daglige dosis.

I tilfælde af tidligere brug af et andet antiglaukomagentag, skal du begynde at bruge Azargu dagen efter afbrydelsen af ​​det tidligere lægemiddel.

Bivirkninger

Gradation bivirkninger fra de organer og den følgende skala systemer ofte - efter> 1/100 til 1/1000 til 1 sjældent - søvnløshed 1, frekvensen er ukendt - 1 hovedpine, depression 1, 1,2 svimmelhed, cerebrovaskulær lidelse 2 cerebral iskæmi 2, synkope 2 2 hukommelsestab, få kendetegn og symptomer på myasthenia gravis 2, mareridt 2,3, 2,3 paræstesier, nervøsitet nat 3, apati, 3, 3, hukommelsessvækkelse, hukommelsestab 3, døsighed 3, depressiv stemning 3 hypestesi 3, tremor 3, agevziya 3, motor dysfunktion 3, nedsat libido 3;

  • På visionsorganets side: ofte - smerte i øjet 1, sløret syn 1, øjenirritation 1; sjældent - "tørre øjne" syndromet 1, fotofobi 1, punktformig keratitis 1, hyperæmi øje 1, konjunktival hyperæmi 1, hyperæmi sclera 1, øget tåreflåd 1, flåd fra øjne 1, fornemmelse af fremmedlegeme i øjnene 1, erytem alder 1 effusion forreste kammer 1, hornhindeerosion 1, kløe i øjet 1,3; frekvens er ukendt - 1 sløret syn, øjenlågsødem 1, faldt corneafølsomhed 2 2 ptose, koroidalløsning efter filteret trin 2, 2,3 keratitis, nedsat synsskarphed på 2,3, 2,3 dobbeltsyn, synsforstyrrelser 3 aflejring i øje 3, en defekt af hornhindeepitel 3, en stigning i udgravning af synsnerven 3, madarosis 3, øget tåreflåd 3, allergisk øje 3, pterygium 3, øget intraokulært tryk 3, hævelse af øjet 3, ubehag i øjet 3, svækket hornhindeepitel 3 conjunctivitis 3, keratopati 3, betændelse i meibomske kirtler 3, pigmentering sclera 3, en reduktion i kontrast på 3, hornhinde farvning 3, "tør" keratoconjunctivitis 3 fotopsi 3, hypoæstesi øjne 3, lidelser alder 3, astenopi 3, cornea ødem 3, skorpedannelse på kanter af øjenlåg 3, blepharitis 3, subconjunctival cyst 3;
  • Infektiøse og parasitære sygdomme: hyppigheden er ukendt - rhinitis 3, pharyngitis 3, nasopharyngitis 3, sinusitis 3;
  • Fra siden af ​​blod og lymfesystem: frekvensen er ukendt - en forøgelse af indholdet af chlorider i blodet 3, et fald i antallet af erythrocytter 3;
  • På immunsystemets side: hyppigheden er ukendt - overfølsomhed 1, systemiske allergiske reaktioner 2 (inklusive angioødem), urticaria 2, kløe 2, lokal og generaliseret udslæt 2, systemisk lupus erythematosus 2, anafylaksi 3;
  • Fra høreapparatet: hyppighed ukendt - tinnitus 3, svimmelhed 3;
  • Siden kardiovaskulærsystemet: sjældent - sænkning af blodtryk 1; hyppighed ukendt - øget blodtryk 1, kolde hænder og fødder 2, ødem 2, hypotension 2, brystsmerter 2, AV-blokade 2, Raynauds fænomen 2, hjertesvigt 2, kronisk hjertesvigt 2, hjertestop 2, bradykardi 2, 3, følelse af hjerteslag 2,3, arytmi 2,3, hypertension 3, takykardi 3, angina 3, forøgelse af hjertefrekvens 3, uregelmæssig hjertefrekvens 3, hjerte-respiratorisk nødsyndrom 3;
  • På den del af åndedrætssystemet, bryst og mediastinale organer: sjældent hoste 1; hyppighed ukendt - åndenød 1, næseblødning 1, astma 1, bronchospasm 2 (hovedsageligt hos patienter med bronkospastisk sygdom), næsestop 3, følelse af tørhed i næse 3, nysing 3, rhinorré 3, irritation af strubehoved 3, pharyngolaryngitis smerte 3, trængsel øvre luftvej 3, bronchial hyperreaktivitet 3, postnasal drainage syndrom 3;
  • På den del af mave-tarmkanalen: ofte - dysgeusi efter indånding 1,3 (bitter eller usædvanlig smag i munden); hyppigheden er ukendt - tør mund 1, smerter i overlivet 1.3, kvalme 1.3, diarré 1,3, mavesmerter 2, dyspepsi 2.3, opkastning 2.3, ubehag i maven og maven 3, øsofagitis 3, mave-tarmforstyrrelse 3, forøget peristalsis 3, flatulens 3, hypestesi og paræstesi i mundhulen 3;
  • Fra hud og subkutant væv: hyppighed ukendt - udslæt 1, alopeci 1, erythema 1,3, psoriasoform udslæt eller eksacerbation af psoriasis 2, makulopapulært udslæt 2,3, hærdning af huden 3, urticaria 3, dermatitis 3, generaliseret pruritus 3;
  • På muskel- og bindevævets side: hyppigheden er ukendt - myalgi 1, smerter i lemmerne 3, rygsmerter 3, arthralgi 3, muskelspasmer 3;
  • På nyrerne og urinvejen er frekvensen ukendt - pollakiuria 3, smerter i nyrerne 3;
  • På den del af kønsorganerne og brystkirtlen: frekvens ukendt - nedsat libido 2, seksuel dysfunktion 2, erektil dysfunktion 3;
  • Andre: ukendt frekvens - brystsmerter 1, træthed 1,2, astheni 2,3, smerte 3, irritabilitet 3, unormale følelser 3, ubehag i brystet 3, utilpashed 3, angst 3, perifert ødem 3;
  • Laboratorie- og instrumentdata: hyppighed ukendt - forøgelse af lactat dehydrogenase og kalium i blodet 1.
  • 1 Bivirkninger observeret ved brug af azarga.

    2 Bivirkninger, der forekom med timolol monoterapi.

    3 Bivirkninger, der blev observeret med brinzolamid monoterapi.

    Særlige instruktioner

    Selv med lokal anvendelse kan timolol forårsage de samme bivirkninger på luftveje- og kardiovaskulære systemer som systemiske beta-blokkere. Af denne grund bør patientens tilstand overvåges inden administration af lægemidlet og under administrationen. Der er tilfælde af alvorlige kardiovaskulære og respiratoriske sygdomme, herunder dødsfald, som følge af bronchospasme hos patienter med bronchial astma og dødsfald ved hjertesvigt.

    Inden en planlagt operation med generel bedøvelse i 48 timer er det nødvendigt at stoppe brugen af ​​Azarga, fordi Timolol kan ligesom alle beta-blokkere reducere myokardiefølsomheden til sympatisk stimulering, som er nødvendig for at hjertet kan virke.

    En del af stoffet (som konserveringsmiddel) benzalkoniumchlorid kan forårsage øjenirritation og ændre farven på bløde kontaktlinser. Objektiv bør fjernes før inddrivning og installeres tilbage senest 15 minutter.

    Benzalkoniumchlorid kan forårsage keratopati og / eller giftig ulcerativ keratopati, og brinzolamid kan forstyrre hornhindehydrering. Derfor er det ved langvarig behandling nødvendigt at kontrollere patientens generelle tilstand, herunder tilstanden af ​​hans hornhinde. Særligt tilsyn er påkrævet for patienter med diabetes mellitus, abnormiteter og hornhinde dystrofi.

    Pas på med indånding: rør ikke øjendråber og andre overflader for at undgå forurening af lægemidlet. Efter hver brug skal du lukke flasken.

    I forbindelse med et muligt fald i visuel klarhed umiddelbart efter instillation anbefales det at afstå fra at køre og udføre potentielt farlige typer arbejde, der kræver øget opmærksomhed.

    Orale kulsyreanhydrasehæmmere kan påvirke reaktionshastigheden og koncentrationsevnen hos ældre. Denne effekt skal tages i betragtning ved ordination af Azarga, da dets komponenter (herunder carbonhydrazinhæmmeren brinzolamid) trænger ind i den systemiske kredsløb.

    Drug interaktion

    Undersøgelser af interaktionen mellem azarga og andre lægemidler er ikke blevet gennemført.

    Orale kulsyreanhydrasehæmmere bør ikke gives samtidig. Der er risiko for øgede systemiske bivirkninger.

    Forholdsregler bør anvendes samtidigt, der hæmmer CYP3A4 isoenzym, såsom ritonavir, clotrimazol, troleandomycin, itraconazol og ketoconazol.

    Ved samtidig brug af inhibitorer af CYP2D6 (for eksempel quinidin eller cimetidin) er det muligt at forbedre timolols systemiske virkning (nedsat hjertefrekvens).

    Der er mulighed for at øge den hypotensive effekt og / eller udviklingen af ​​alvorlig bradykardi i kombination med azarga med orale calciumkanalblokkere, antiarytmiske lægemidler, beta-blokkere, hjerte glycosider, parasympatomimetika, guanethidin.

    Timolol kan maske symptomerne på hypoglykæmi og øge den hypoglykæmiske virkning af antidiabetika.

    Efter abrupt abstinens af clonidin kan timolol bidrage til øget hypertension.

    Hvis du skal bruge andre lokale oftalmiske midler mellem instillationer, skal du observere mindst 15 minutters intervaller.

    analoger

    Analoger af Azarga er: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.

    Betingelser for opbevaring

    Opbevares utilgængeligt for børn, underlagt temperaturreguleringen på 2-30 ºі.

    Holdbarhed - 2 år efter den første åbning af flasken - 4 uger.

    Azarga

    Udgivelsesformer

    Læger anmeldelser om azarga

    Fremragende effektivitet, godt reducerer intraokulært tryk, praktisk brugsfrekvens - to gange om dagen.

    Forholdsvis høj pris, ikke alle ældre patienter har råd til dette stof.

    Et af de vigtigste lægemidler af valg i behandlingen af ​​glaukom i min praksis, givet den høje effektivitet og minimal bivirkninger.

    Et godt lægemiddel, når en fast kombination af brinzolamid og beta-blokkere er påkrævet.

    Dette er selvfølgelig ikke en ulempe for Azarga selv, men i modsætning til dorzolamid må brinzolomid ikke anvendes mere end 2 gange om dagen.

    Det hjælper patienter, der har hukommelssproblemer, fordi en fast kombination stadig har højere overensstemmelse end to separate mono-præparater.

    Patient anmeldelser af azarga

    Min mor har åben glaukom. Der var allerede 3 operationer: linsen blev ændret, og lægemidlet blev injiceret 2 gange siden ødemet begyndte. Visionen er faldet over 7 år, nu 10%. Og næsten hele tiden var Azargu (i begyndelsen af ​​Xalatan) drypende. Det var ikke bedre, kun en host viste sig, selv om lungerne var rene og testene var normale. Den eneste gode ting er, at "Azarga" lindrer øjentrykket, selvom der er andre billigere dråber, som også sænker trykket.

    For nylig foreskrev min bedstemor disse øjendråber. Den eneste ulempe ved disse dråber er, at de har en høj pris, men penge er ikke en skam for lægemidler af en sådan kvalitet. Vi købte dråber og begyndte at dryppe, efter 2 uger gik rødmen af ​​øjnene, og bedstemor begyndte at se bedre. Der er også et meget stort plus, der er ingen bivirkninger, hvilket gør lægemidlet så sikkert som muligt!

    Foreskrevet disse dråber, og det første, jeg vil nævne, er den relativt høje pris. Men i princippet er dråberne gode: de lindrer straks intraokulært tryk og en vis sløring i øjnene er gået. Efter indånding vises kløe og ubehag, men alt dette forsvinder om få minutter. Eventuelle bivirkninger er ikke bemærket, hvilket er meget tilfredsstillende. Dispensed ved recept, så du skal konsultere en læge.

    Prisen på dråber er ret høj, kun solgt på recept. Min bedstefar havde højt øjentryk. Vi gik med ham til øjenlægen fordi han klagede over hyppig træthed i øjnene, hans syn faldt. Han blev fortalt at den oprindelige grund er det samme øjentryk, som han havde over normal. Vi foreskrev dråber for øjnene, lægen skrev en recept. Den kan opbevares, efter at den er åbnet i 4 uger. I løbet af disse 4 uger kørte vi dybest set alle dråberne. De skulle dryppe på et bestemt tidspunkt hver dag. Så lægen sagde til os. Da de kom til hospitalet for en check, opdagede lægen en positiv udvikling. Ja, og bedstefar sagde, at han følte sig bedre.

    Instruktioner til brug af azarga

    Farmakologisk aktivitet

    Brinzolamid er en carbonanhydrase II-hæmmer. På grund af inhiberingen af ​​carbonanhydrase II nedsættes dannelsen af ​​bicarbonationer efterfulgt af et fald i natrium- og væsketransport, hvilket fører til et fald i produktionen af ​​intraokulært væske i øjets ciliære legeme. Resultatet er en reduktion i intraokulært tryk (IOP).

    Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenoreceptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, det har ingen direkte depressiv virkning på myokardiet, det har ikke membranstabiliserende aktivitet. Når det påføres, reduceres topisk det intraokulære tryk ved at reducere dannelsen af ​​vandig humor og en lille stigning i udstrømningen.

    Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat.

    Farmakokinetik

    Når det anvendes topisk, trænger brinzolamid og timolol ind i den systemiske cirkulation. Brinzolamid absorberes i erytrocytter som følge af selektiv binding overvejende med carbonanhydrase II. Cmax brinzolamid i erytrocytter på ca. 18,4 μM. Plasmaproteinbinding er ca. 60%.

    Brinzolamidmetabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten er N-deethylbrinzolamid, i nærværelse af brinzolamid binder den hovedsageligt til carbonanhydrase I og akkumuleres også i erytrocytter. In vitro-undersøgelser viser, at metabolisme af brinzolamid primært er ansvarlig for isoenzym CYP3A4, såvel som isoenzymerne CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Brinzolamid udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret - ca. 60%. Ca. 20% udskilles som metabolitter: hovedmetabolitten (N-dezetilbrinzolamid) og spor koncentrationer af andre metabolitter (N-dezmetoksipropila og O-desmethyl).

    Cmax Timolol i blodplasmaet er ca. 0,824 ng / ml og fortsætter op til detektionsgrænsen i 12 timer1/2 timolol er 4,8 timer efter topisk påføring af azarga. Timolol metabolisme forekommer på to måder: med dannelsen af ​​en ethanolamin sidekæde på thiadiazolringen og med dannelsen af ​​en ethanol sidekæde i morpholin nitrogen og en lignende sidekæde med en carbonylgruppe forbundet med nitrogen. Timolol metabolisme udføres hovedsageligt af CYP2D6 isoenzymet. Timolol og dannede metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne. Ca. 20% af timolol udskilles uændret, resten i form af metabolitter.

    Frigivelsesform, sammensætning og emballage

    Hjælpestoffer: mannitol, dinatriumedetat, natriumchlorid, renset vand, benzalkoniumchlorid 50%, natriumhydroxid, tyloxapol.

    5 ml - dropperflaske (1) "drop-toner" lavet af lavdensitetspolyethylen-pakningspap.

    Doseringsregime

    Lokalt. Ryst flasken inden brug.

    1 dråbe i konjunktivens øje 2 gange dagligt.

    Efter at have brugt lægemidlet for at reducere risikoen for systemiske bivirkninger, anbefales det at fingeren trykker let på projiceringsområdet af lacrimal sacs i det indre hjørne af øjet i 1-2 minutter efter at lægemidlet er installeret - det reducerer den systemiske absorption af lægemidlet.

    Hvis dosis er blevet savnet, skal behandlingen fortsættes med den næste dosis på en tidsplan. Dosis bør ikke overstige 1 dråbe i konjunktivens øje 2 gange dagligt.

    I tilfælde af udskiftning af et hvilket som helst antiglaukomlægemiddel med lægemidlet Azarga, skal du begynde at bruge Azarga dagen efter, at det forrige lægemiddel blev annulleret.

    Drug interaktion

    Forskning på interaktionen med andre lægemidler blev ikke gennemført. Samtidig brug med orale kulsyreanhydrasehæmmere anbefales ikke, da Der er mulighed for øgede systemiske bivirkninger.

    Cytochrom P450 isoenzymer er ansvarlige for metabolisme af brinzolamid: CYP3A4 (for det meste), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Det er nødvendigt at ordinere med forsigtighed lægemidler, der hæmmer CYP3A4 isoenzym, såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin, på grund af den mulige inhibering af metabolisme af brinzolamid. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig foreskrivelse af hæmmere af isoenzym CYP3A4. Imidlertid er ophobning af brinzolamid usandsynligt, da det udskilles af nyrerne. Brinzolamid er ikke hæmmer af cytochrom P450 isoenzymer.

    Der er mulighed for at øge den hypotensive effekt og / eller udviklingen af ​​alvorlig bradykardi med samtidig anvendelse af timolol med calciumkanalblokkere til oral administration, guanethidin, beta-blokkere, antiarytmiske lægemidler, hjerte glycosider og parasympatomimetika.

    Udviklingen af ​​hypertension efter abrupt abstinens af clonidin kan øges, når der tages beta-blokkere.

    Styrkelse af den systemiske virkning af beta-blokkere (nedsat hjertefrekvens) kan udvikles under samtidig brug af inhibitorer af CYP2D6 (quinidin, cimetidin) og timolol.

    Betablokkere kan øge den hypoglykæmiske virkning af antidiabetika. Betablokkere kan maske symptomerne på hypoglykæmi.

    I tilfælde af brug med andre lokale oftalmologiske lægemidler bør intervallet mellem deres anvendelse være mindst 15 minutter.

    Bivirkninger

    Lokale reaktioner: 1-10% af tilfældene - sløret syn, smerte i øjet, øjenirritation, fremmedlegemsfornemmelse; 0,1-1% af tilfældene - corneal erosion, punktformet keratitis, tørre øjne syndrom, eye udledning, kløende øjne, blepharitis, allergisk konjunktivitis, eksudat i forkammeret, konjunktival hyperæmi, skorpedannelse på kanterne af øjenlåg, astenopi, følelse af ubehag i øjnene kløe, øjenlågens erytem, ​​allergisk blefaritis.

    Systemiske bivirkninger: 1-10% af tilfældene - dysgeusi; 0,1-1% af tilfældene - søvnløshed, nedsat blodtryk, kronisk obstruktiv lungesygdom, smerte i oropharynx, rhinorré, hoste, dysplasi, lavplanus.

    Lokale reaktioner: keratitis, keratopati, øget udgravning af synsnerven, defekten af ​​hornhindeepitelet, forhøjet intraokulært tryk aflejringerne på hornhinden, dannelse af hornhindedefekter, cornea ødem, konjunktivitis, betændelse i Meibomske kirtler, dobbeltsyn, fotofobi, fotopsi, nedsat synsskarphed, pterygium, tør keratokonjunktivitis, øjenhypestesi, sclera-pigmentering, cyste i underkonjunktiv, øget tåre, sløret syn, øjensvulst, allergiske reaktioner i øjet, mydriasis, øjenlågsødem.

    Systemiske bivirkninger: apati, depression, nedsat libido, mareridt, nervøsitet, døsighed, motorisk dysfunktion, amnesi, nedsat hukommelse, forstyrrelser i centralnervesystemet.

    Behandling: Skyl øjnene straks med vand. Symptomatisk og støttende terapi. Elektrolytniveauer og blod pH skal overvåges. Hæmodialyse er ineffektiv.

    vidnesbyrd

    - Reduktion af øget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og intraokulær hypertension hos patienter, hvor monoterapi ikke var tilstrækkelig til at reducere intraokulært tryk.

    Kontraindikationer

    - bronchial astma (herunder en historie)

    - kronisk obstruktiv lungesygdom med alvorligt kursus

    - AV blokade II-III grad

    - alvorlig hjertesvigt

    - Allergisk rhinitis alvorlig;

    - alvorlig nyresvigt (kreatininclearance < 30 мл/мин);

    - samtidig brug med orale carbonhydrazinhæmmere

    - Børnenes alder op til 18 år

    - Overfølsomhed overfor gruppen af ​​beta-blokkere, hyperchloræmisk acidose;

    - Overfølsomhed overfor sulfonamider

    - Overfølsomhed over for lægemidlet.

    Med omhu: patienter med hyperthyroidisme, Prinzmetal angina pectoris, nedsat perifer og central blodcirkulation og arteriel hypotension.

    Erfaringen med at anvende Azarga til behandling af patienter med pseudoexfoliativ glaukom, pigmentær glaukom er begrænset: i disse tilfælde bør lægemidlet anvendes med forsigtighed og konstant overvåge intraokulært tryk.

    Anafylaktiske reaktioner. Patienter med atopi eller med alvorlige anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener i historien, der modtager beta-blokkere, kan være resistente over for de sædvanlige doser af adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner.

    Systemeffekter Brinzolamid og timolol kan underkastes systemisk absorption. Når det anvendes lokalt, kan timolol forårsage de samme bivirkninger af de kardiovaskulære og respiratoriske systemer som systemiske beta-blokkere. Patientens tilstand bør overvåges før og under behandling med timolol. Tilfælde af alvorlige respiratoriske og kardiovaskulære lidelser er beskrevet, herunder dødsfald fra bronchospasme hos patienter med bronchial astma og dødsfald ved hjertesvigt ved brug af timolol.

    Betablokkere bør anvendes med forsigtighed til patienter med tendens til hypoglykæmi eller diabetes (især ved labil diabetes), fordi disse lægemidler kan dæmpe symptomerne på akut hypoglykæmi.

    Før en planlagt operation skal beta-blokkere gradvist (ikke samtidig) afbrydes 48 timer før generel anæstesi siden under generel anæstesi kan de reducere myokardiums følsomhed til den sympatiske stimulering, der kræves af hjertets dag.

    Azarga indeholder brinzolamid, som er et sulfonamid. fordi når det anvendes topisk, forekommer systemisk absorption af lægemidlet, og sidereaktioner, som er karakteristiske for sulfonamider, kan forekomme. Udviklingen af ​​syre-base-ubalance ved anvendelse af orale former for carbonanhydrasehæmmere er beskrevet.

    Brug under graviditet og amning

    Lægemidlet er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.

    Ansøgning om krænkelse af nyrefunktion

    Anvendelse til børn

    Anvendelse hos ældre patienter

    Særlige instruktioner

    Hos ældre patienter kan kulsyreanhydrasehæmmere, der indgives oralt, påvirke evnen til at engagere sig i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed eller koordinering. Denne effekt bør overvejes ved ordination af Azarga siden når det anvendes topisk, kommer lægemidlet ind i den systemiske cirkulation.

    Ved brug af brinzolamid hos patienter, der bærer kontaktlinser, bør hornhindeforholdet overvåges, da carbonhydridhæmmere kan føre til nedsat hydrering. Det anbefales at omhyggeligt overvåge patienter med hornhindeabnormiteter, diabetes mellitus eller hornhindedystrofi.

    Benzalkoniyachlorid, som er en del af stoffet Azarga, kan forårsage punktkeratopati og / eller giftig ulcerativ keratopati. Ved langvarig brug af lægemidlet anbefales det at overvåge patienterne omhyggeligt. Benzalkoniyachlorid kan absorberes af kontaktlinser. Inden du bruger lægemidlet, skal linserne fjernes og installeres tilbage senest 15 minutter efter påføring af lægemidlet.

    Rør ikke spidsen af ​​dråberflasken til nogen overflade for at undgå forurening af dråberflasken og dens indhold. Flasken skal lukkes efter hver brug.

    Indflydelse på evnen til at køre biltransport- og kontrolmekanismer

    Efter brug af lægemidlet kan visuel klarhed midlertidigt falde, og indtil det er genoprettet, anbefales det ikke at køre bil eller engagere sig i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed.

    Azarga: brugsanvisning øjendråber

    Drops Azarg - LS med en kombineret sammensætning, viser antiglaukom virkning.

    Indikationer for brug

    Brug af dråber til Azargs øjne er vist for at reducere det øgede intraokulære tryk i tilfælde af:

    • Diagnostisk åbenvinklet glaukom
    • Tegn på intraokulær hypertension (med ineffektiv monoterapi).

    Sammensætning og former for frigivelse

    I 1 ml af lægemidlet indeholder to aktive ingredienser repræsenteret af brinzolamid og timolol, deres massefraktion i præparatet er henholdsvis 10 mg og 5 mg.

    Yderligere stoffer omfatter:

    • Natriumchlorid og hydroxid
    • Oprenset vand
    • carbomer
    • Natriumedetat
    • Benzalkoniumchlorid
    • vinker
    • Tyloxapol.

    Azarga øjendråber er repræsenteret af en homogen lysegul suspension. Lægemidlet sælges i dropflasker på 5 ml.

    Lægemidler

    Ifølge radaren hører stoffet til antiglaukomidler med en kombineret sammensætning. Medicinsk virkning af lægemidlet er forbundet med de specifikke egenskaber af dets bestanddele.

    Brinzolamid er karakteriseret ved inhibering af carbonanhydrase II, hvilket bidrager til inhiberingen af ​​dannelsen af ​​bicarbonationer, hvilket reducerer transporten af ​​natrium med væsken. Denne effekt giver dig mulighed for effektivt at reducere produktionen af ​​intraokulær væske i ciliary kroppen, resultatet er et fald i intraokulært tryk.

    P-adrenoreceptorblokkeren, som er repræsenteret af timolol, viser sympatomimetisk aktivitet. Under lægemidlets virkninger observeres ingen negativ virkning på myokardiet, membranstabiliserende virkning er ikke registreret.

    På grund af den lokale brug af øjendråber er det muligt at reducere hastigheden af ​​det intraokulære tryk betydeligt ved at reducere dannelsen af ​​væske og forbedre udstrømningen.

    Efter at have slidt slimhinden på slimhinden, indtaster de aktive komponenter hurtigt den generelle cirkulation, og forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 60%. Under metaboliske transformationer observeres dannelsen af ​​adskillige metabolitter. Udskillelsen af ​​metaboliske produkter forløber i højere grad med deltagelse af nyresystemet.

    Azarga: fuldstændig brugsanvisning

    Azarg øjendråber er ordineret til lokal anvendelse. Inden du åbner flasken, skal du ryste den godt. Påfør dråber dagligt, de kan dryppes direkte ind i konjunktivalssækken, 2 dråber.

    For at reducere sandsynligheden for udviklingen af ​​negative systemiske manifestationer efter inddrivning, skal du let trykke på fingerpuden hen over lacrimalsækkenes placering nærmer sig det indre hjørne af øjet. Dette vil reducere den systemiske absorberbarhed af stoffer.

    Pris: fra 907 til 1295 rubler.

    Ved oversprøjtning af en dosis fortsættes behandlingen som sædvanlig ifølge ordningen opstillet af lægen uden at øge den anbefalede dosis. Hvis overgangen til
    Azarga sammen med andre lægemidler, skal det påbegyndes behandling med lægemidlet næste dag efter afslutningen af ​​den tidligere behandling.

    Kontraindikationer og forholdsregler

    Brug ikke Azarg dråber, når:

    • Diagnostisk vinkellukningsglukom
    • Tilstedeværelsen af ​​astma
    • Andre HOLES forekommer i svær form i nærværelse af bronchial hyperreaktivitet
    • Alvorlige patologier i det kardiovaskulære system
    • Tegn på allergisk rhinitis
    • Forstyrrelse af nyresystemet
    • Øget modtagelighed for komponenterne af lægemidler, sulfonamider, lægemidler baseret på β-blokkere
    • Kombineret med orale kulsyreanhydrasehæmmere
    • Graviditet, GW.

    Dette lægemiddel er ikke ordineret til børn.

    Med ekstrem forsigtighed er det nødvendigt at bruge Azarg dråber til personer med:

    • hyperthyroidisme
    • Udviklingen af ​​spontan angina
    • Forværring af perifer såvel som systemisk cirkulation i tilfælde af samtidige sygdomme
    • Reduceret blodtryk.

    Behandlingen skal ske under tilsyn af en oftalmolog med pigment og pseudoexfoliativ glaukom. Det er værd at huske, at patienter med sådanne patologier skal udøve regelmæssig overvågning af intraokulært tryk.

    Cross-drug interaktioner

    Der er ingen oplysninger om interaktionen af ​​dråber på basis af brinzolamid og timolol med andre lægemidler. Behandling bør ikke udføres samtidig med kulsyreanhydrasehæmmere, og det vil således være muligt at reducere systemiske bivirkninger.

    På tidspunktet for behandlingen bør Azargoy stoppe med at bruge antisvampemidler baseret på ketoconazol, clotrimazol, såvel som itraconazol, ritonavir og drug troleandomycin for at forhindre inhibering af metabolisme af brinzolamid.

    Calciumkanalblokkere, antiarytmiske lægemidler, β-adenoblokere, guanethidin, et antal hjerte glycosider kan øge den hypotensive virkning eller fremkalde bradykardi.

    Brug andre oftalmiske værktøjer med et interval på 15 minutter. efter indånding.

    Bivirkninger

    Ved brug af stoffer kan forekomme både lokale og systemiske negative manifestationer. Ofte er der: sløret syn, lokal smerte, følelse af "sand" i øjnene, udvikling af keratitis eller keratopati, dysgeusi, dannelse af hornhindeepitel defekter, øget intraokulært tryk, apatisk tilstand, hornhinde hævelse.

    Hvis sådanne symptomer opstår, anbefales det at vaske øjnene med rindende vand, symptomatisk behandling er ordineret. Sammen med dette vil det være nødvendigt at overvåge indikatoren for elektrolytter og blodets syre-base balance. Det er nødvendigt at konsultere en øjenlæge, hvad der kan erstattes af Azargu, analoger vælges individuelt.

    analoger

    Blandt de billige analoger af Azarga kan man skelne mellem narkotika af indenlandsk produktion.

    betaxolol

    Moskva endokrine plante, Rusland

    Pris fra 99 til 203 rubler.

    Betaxolol er et lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes i oftalmologer til behandling af kronisk glaukom og effektivt reducerer intraokulært tryk. Hovedkomponenten er repræsenteret af betaxolol. Fås i form af øjendråber.

    fordele:

    • Lav pris
    • Kan bruges efter laser trabeculoplasty
    • Godt tolereret.

    ulemper:

    • Kan provokere anisocoria
    • recept
    • Kontaktlinser bør ikke bæres under brug.

    AZARGA

    Øjedråber i form af en homogen suspension fra lysegul til lysorangefarve.

    Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid (som en 50% opløsning) - 0,1 mg Dinatriumedetat - 0,1 mg Natriumchlorid - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg Mannitol - 33 mg, carbomer (974P) - 4 mg, natriumhydroxid og / eller koncentreret saltsyre - for at bringe pH, renset vand - op til 1 ml.

    5 ml - plastdråberflasker "Droptainer" (1) - pakker pap.

    Et antiglaukom-kombinationspræparat indeholdende to aktive stoffer: brinzolamid og timololmaleat, som reducerer forhøjet intraokulært tryk primært på grund af et fald i udskillelsen af ​​intraokulær væske, men på forskellige måder. Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat for at reducere intraokulært tryk.

    Brinzolamid er en carbonanhydrase II-hæmmer. Inhibering af carbonanhydrase i øjets ciliære legeme reducerer produktionen af ​​intraokulær væske, formodentlig som følge af den langsommere dannelse af bicarbonationer med en følgelig nedgang i natrium- og væsketransport.

    Timolol er en ikke-selektiv β-adrenoreceptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, det har ikke en direkte depressiv effekt på myokardiet, det har ikke membranstabiliserende aktivitet. En række undersøgelser har vist, at ved topisk applikation reducerer timolol dannelsen af ​​intraokulær væske og øger lidt udstrømningen.

    Når det anvendes topisk, trænger brinzolamid og timolol ind i den systemiske cirkulation. Cmax brinzolamid i erytrocytter på ca. 18,4 μM.

    I ligevægt, efter påføring af lægemidlet Azarga gennemsnit Cmax plasma timolol og AUC0-12ch timolol var henholdsvis 0,824 ± 0,493 ng / ml og 4,71 ± 4,29 ng × h / ml og den gennemsnitlige Cmax timolol blev opnået ved 0,79 ± 0,45 timer.

    Brinzolamid moderat bundet til plasmaprotein (ca. 60%) og akkumuleret i erythrocytter som følge af selektiv binding til carbonanhydrase II og i mindre grad, med carbonanhydrase I. Dets aktive metabolit N-dezetilbrinzolamid også akkumuleres i erytrocytter, som binder fortrinsvis til carbonanhydrase I. På grund af affiniteten af ​​brinzolamid og dets metabolite til erythrocytter og vævskolsyreanhydrase er deres plasmakoncentration lav.

    Brinzolamidmetabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten er N-deethylbrinzolamid, i nærværelse af brinzolamid binder den til carbonanhydrase I og akkumuleres også i erytrocytter. In vitro studier har vist, at metabolismen af ​​brinzolamid er ansvarlig primært af CYP3A4 isoenzym, og isozymer CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9.

    Timolol metabolisme forekommer på to måder: med dannelsen af ​​en ethanolamin sidekæde på thiadiazolringen og med dannelsen af ​​en ethanol sidekæde i morpholin nitrogen og en lignende sidekæde med en carbonylgruppe forbundet med nitrogen. Metabolisme af timolol er hovedsageligt CYP2D6.

    Brinzolamid udskilles hovedsageligt med urin og fæces i sammenlignende mængder henholdsvis 32% og 29%. Ca. 20% udskilles i form af metabolitter i urinen. I urinen findes hovedsageligt brinzolamid og N-deethylbrinzolamid, såvel som resterende mængder (3, pharyngitis 3, sinusitis 3, rhinitis 3.

    Fra siden af ​​det hæmopoietiske system: Frekvensen er ukendt - et fald i antallet af røde blodlegemer 3, en forøgelse af indholdet af chlorider i blodet 3.

    På immuneområdet er frekvensen ukendt - anafylaksi 2, systemisk lupus erythematosus 2, systemiske allergiske reaktioner, inkl. angioødem 2, lokal og generaliseret udslæt 2, overfølsomhed 1, urticaria 2, kløe 2.

    På grund af metabolisme og ernæring: hyppigheden er ukendt - hypoglykæmi 2, appetitløshed 3.

    Psykiske lidelser: sjældent - søvnløshed 1; hyppigheden er ukendt - depression 1, hukommelsestab 2, apati 3, depressiv stemning 3, nedsat libido 3, mareridt 2,3, nervøsitet 3.

    På den del af nervesystemet: ofte - dysgeus 1; frekvens er ukendt - 2 cerebral iskæmi, cerebrovaskulære lidelser 2, 2 svag, opnå egenskaber og miasthenia gravis 2 symptomer, døsighed 3, motor dysfunktion, 3, 3, amnesi, hukommelsessvækkelse 3, 2,3 paræstesi, tremor 3, hypæstesi 3 ageusi 3 svimmelhed 1,2, hovedpine 1.

    På visionsorganets side: ofte - sløret syn 1, smerte i øjnene 1, øjenirritation 1; sjældent - hornhindeerosion 1, punktering af keratitis 1, effusion i øjets forreste kammer 1, fotofobi 1, tørrønsyndrom 1, udslip fra øjet 1, kløe i øjnene 1,3, fremmedlegemsfornemmelse i øjnene 1, øjenhyperæmi 1, skleral hyperæmi 1, øget lacrimation 1, conjunctival hyperemia 1, erythema af øjenlåg 1; frekvens er ukendt - stigende udgravning af synsnerven 3, koroidalløsning efter filteret trin 2, keratitis 2,3, 3 keratopati, corneal epiteldefekt 3, svækket hornhindeepitel 3, forhøjet intraokulært tryk 3 3 indskud i øjet, corneal farvning 3 hornhindeødem 3, nedsat hornhindefølsomhed 2, conjunctivitis 3, betændelse i meibomiske kirtler 3, diplopi 2,3, nedsat synskontrast 3, fotopsi 3, nedsat synsstyrke 2,3, sløret syn 1, pterygium 3, ubehag i øjnene x 3, keratoconjunctivitis sicca 3, hypoæstesi øjne 3, pigmentering sclera 3, subkonjunktival cyste 3, synsforstyrrelser 3, hævelse af øjet 3, allergisk øje 3 madarosis 3, lidelser alder 3, øjenlågsødem 1, ptose 2, blepharitis 3, astenopi 3, dannelsen af ​​skorper på kanterne af øjenlågene 3, forøget rive 3.

    På den del af høre- og labyrintforstyrrelser: frekvensen er ukendt - svimmelhed 3, tinnitus 3.

    Siden hjerte-kar-systemet: sjældent - et fald i blodtryk 1; hyppighed er ukendt - hjertestop 2, hjertesvigt 2, kronisk hjertesvigt 2, AV blokade 2, hjerte-respiratorisk nødsyndrom 3, angina 3, bradykardi 2,3, uregelmæssig hjertefrekvens 3, arytmi 2,3, hjerteslag 2, 3, takykardi 3, stigning i hjertefrekvens 3, brystsmerter 2, ødem 2, hypotension 2, hypertension 3, stigning i blodtryk 1, Raynauds fænomen 2, kolde hænder og fødder 2.

    På den anden side af åndedrætssystemet: Hyppigt - hoste 1; frekvens er ukendt - bronkospasme 2 (hovedsagelig hos patienter med bronkospastisk sygdom historie), dyspnø 1, astma 3, epistaxis 1, bronkial hyperreaktivitet 3, strubehoved irritation 3, nasal 3, nasal øvre luftveje 3 syndrom næseflåd 3, nysen 3, en følelse af tørhed i næse 3, smerter i svælg og strubehoved 3, rhinorré 3.

    På fordøjelsessystemet er frekvensen ukendt - opkast 2,3, smerter i bukhulenes overdel 1,3, mavesmerter 2, diarré 1,3, tør mund 1, kvalme 1,3, spiserør 3, dyspepsi 2,3 ubehag i mavesækken 3, ubehag i maven 3, forøget peristaltis 3, gastrointestinal lidelse 3, hypestesi og paræstesi i munden 3, flatulens 3, nedsat leverfunktion 3.

    Hud og subkutane væv: hyppighed ikke kendt - urticaria 3 makulo papular udslæt 2,3, 3 generaliseret pruritus, hud tætning 3, 3 dermatitis, alopecia 1 psoriazoformnaya udslæt eller forværring af psoriasis 2, 1 udslæt, erythem 1.3.

    På den del af muskuloskeletale systemet: hyppigheden er ukendt - myalgi 1, muskelspasmer 3, arthralgi 3, rygsmerter 3, smerter i lemmerne 3.

    På urinsystemet er frekvensen ukendt - smerter i nyrerne 3, pollakiuria 3.

    På den del af kønsorganerne og brystkirtlen: hyppigheden er ukendt - erektil dysfunktion 3, seksuel dysfunktion 2, nedsat libido 2.

    Laboratorie- og instrumentdata: hyppighed ukendt - forøgelse af indholdet af kalium i blodet 1, forøgelse af indholdet af LDH i blodet 1.

    Generelle lidelser og forstyrrelser på injektionsstedet: hyppighed ukendt - brystsmerter 1, smerte 3, træthed 1,2, asteni 2,3, utilpashed 3, ubehag i brystet 3, unormale følelser 3, angst 3, irritabilitet 3, perifer hævelse 3, rester af lægemidlet 3.

    1 Bivirkninger observeret ved brug af lægemidlet Azarga.

    2 Bivirkninger observeret med timolol monoterapi.

    3 Bivirkninger observeret med brinzolamid monoterapi.

    Beskrivelse af individuelle uønskede reaktioner

    Dysgeusi (bitter eller usædvanlig smag i munden efter indånding) er en systemisk bivirkning forbundet med brugen af ​​lægemidlet, som ofte blev rapporteret under kliniske forsøg med lægemidlet Azarga. Dette skyldes sandsynligvis brinzolamid og skyldes indtrængen af ​​øjendråber i nasopharynx gennem lacrimalkanalen. Okklusion af lacrimalkanalerne eller omhyggelig lukning af øjenlågene efter indånding kan medvirke til at reducere denne effekt.

    Lægemidlet Azarga indeholder brinzolamid, som er en carbonanhydrasehæmmer og har systemisk absorption. Effekter som følge af mave-tarmkanalen, nervesystemet, blodet og lymfesystemet, nyre og urinveje, stofskifte og ernæring, hovedsageligt forbundet med den systemiske virkning af kulsyreanhydrasehæmmere. Lignende uønskede reaktioner, som er karakteristiske for orale former for carbonhydridhæmmere, kan også observeres, når de anvendes topisk.

    Når det appliceres topisk, trænger timolol ind i den systemiske cirkulation, hvilket kan forårsage uønskede reaktioner, såsom dem der opstår ved systemisk administration af beta-blokkere. Disse uønskede reaktioner indbefatter dem, der opstår ved anvendelse af andre beta-blokkere i form af øjendråber.

    Yderligere bivirkninger forbundet med brugen af ​​individuelle aktive ingredienser, der kan forekomme, når du bruger medicinen Azarga, beskrevet ovenfor. Hyppigheden af ​​systemiske bivirkninger ved topisk indgivelse er lavere end ved systemisk administration.

    Symptomer på beta-adrenerge blokeringsdosering kan observeres, hvis lægemidlet ved et uheld indtages oralt: bradykardi, hypotension, hjertesvigt og bronchospasme. Som følge af brinzolamid kan elektrolytforstyrrelser, acidose og CNS-lidelser forekomme.

    Behandling: Det er nødvendigt at overvåge niveauet af elektrolytter i serum (især indholdet af kalium) og blodets pH. Hæmodialyse er ikke effektiv.

    Azarg indeholder brinzolamid, en kulsyreanhydrasehæmmer, som kan absorberes, når den påføres topisk. Tilfælde af syre-base-ubalance som følge af brugen af ​​orale carbonhydrasehæmmere er blevet beskrevet. Du bør overveje muligheden for sådanne overtrædelser hos patienter, der bruger stoffet Azarga.

    Ikke anbefalet samtidig brug med orale kulsyreanhydrasehæmmere, fordi Der er mulighed for øgede systemiske bivirkninger. Cytochrom P450 isoenzymer er ansvarlige for metabolisme af brinzolamid: CYP3A4 (for det meste), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Det er nødvendigt at ordinere med forsigtighed lægemidler, der hæmmer CYP3A4 isoenzym, såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin på grund af den mulige inhibering af metabolisme af brinzolamid med CYP3A4 isoenzymet. Der skal udvises forsigtighed, når man bruger CYP3A4 isoenzym-hæmmere sammen. Imidlertid er ophobning af brinzolamid usandsynligt, da det udskilles af nyrerne. Brinzolamid er ikke hæmmer af cytochrom P450 isoenzymer.

    Styrkelse af beta-blokkers systemiske virkning (nedsat hjertefrekvens, depression) kan udvikles under samtidig brug af inhibitorer af CYP2D6 (quinidin, fluoxetin, paroxetin) og timolol.

    Der er en mulighed gevinst hypotensiv virkning og / eller udvikling af svær bradykardi med samtidig anvendelse af beta-blokkere til topisk indgivelse med en calciumkanalblokker til orale, guanethidin, betablokkere, antiarytmika (herunder amiodaron), hjerteglykosider og parasympatomimetika.

    Betablokkere kan reducere responsen på adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner. Det skal bruges med forsigtighed til patienter med atopi eller anafylaksi i historien.

    I nogle tilfælde kan mydriasis som følge af samtidig brug af beta-blokkere til lokal anvendelse og adrenalin (epinephrin) udvikle sig.

    Effekten på intraokulært tryk eller de kendte virkninger af systemiske beta-blokkere kan forbedres, hvis timolol administreres til en patient, som allerede modtager en systemisk beta-blokering. Sådanne patienter skal overvåges nøje.

    Anvendelse af to beta-blokkere lokale handling anbefales ikke.

    I tilfælde af brug med andre lokale oftalmologiske lægemidler bør intervallet mellem deres anvendelse være mindst 5 minutter.

    Brinzolamid og timolol kan underkastes systemisk absorption.

    Timolol kan, når det appliceres topisk, forårsage de samme bivirkninger af de kardiovaskulære og respiratoriske systemer, såvel som andre uønskede reaktioner, såsom betablokkere til systemisk brug.

    Overfølsomhedsreaktioner, som er karakteristiske for alle sulfonamidderivater, kan udvikles ved brug af lægemidlet Azarga på grund af systemisk absorption. I tilfælde af alvorlige bivirkninger eller overfølsomhedsreaktioner bør ophøre med at tage lægemidlet.

    Hjertesygdomme

    Hos patienter med hjerte-kar-sygdomme (f.eks. Iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetal angina pectoris, hjertesvigt) og hypotension, bør terapi med beta-blokkere vurderes kritisk, og muligheden for behandling med andre aktive stoffer bør overvejes. Der bør udvises omhyggelig opmærksomhed på udseendet af tegn på forværring af sygdommen og bivirkninger hos patienter, der lider af hjerte-kar-sygdomme.

    Vaskulære lidelser

    Forholdsregler bør ordineres til lægemidler til patienter med svær nedsættelse / lidelse i perifer kredsløb (Raynauds sygdom eller Raynauds syndrom af svær form).

    Betablokkere kan maske symptomerne på hypertyreose.

    Det er blevet rapporteret, at beta-blokkere øger muskel svaghed, hvilket observeres med nogle symptomer på myastheni (for eksempel diplopi, ptosis og generel svaghed).

    Respiratoriske lidelser

    Respiratoriske reaktioner blev rapporteret, herunder dødsfald fra bronchospasme hos patienter med bronchial astma efter at have taget beta-blokkere til topisk brug.

    Betablokkere skal anvendes med forsigtighed til patienter med tendens til spontan hypoglykæmi eller hos patienter med et labilt forløb af diabetes, da disse lægemidler kan dæmpe symptomerne på akut hypoglykæmi.

    Syre-base ubalance

    Udviklingen af ​​syre-base-ubalance ved anvendelse af orale former for carbonanhydrasehæmmere er beskrevet. Hos patienter med risiko for nyresvigt skal lægemidlet anvendes med forsigtighed på grund af den mulige risiko for metabolisk acidose.

    Indåndede kulsyreanhydrasehæmmere kan påvirke evnen til at engagere sig i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og / eller koordinering hos ældre patienter. Disse fænomener kan observeres ved brug af lægemidlet Azarg, fordi brinzolamid trænger ind i den systemiske cirkulation, når den påføres topisk.

    Patienter med atopi eller alvorlige anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener i historien om at modtage beta-blokkere kan reagere stærkere på virkningerne af disse allergener og kan også være resistente over for de sædvanlige doser af adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner.

    Udløsning af choroid

    Der er tilfælde af frigørelse af choroid ved anvendelse af lægemidler, som forhindrer dannelsen af ​​intraokulær væske (f.eks. Timolol, acetazolamid) efter filtreringsoperationer.

    Virkningen af ​​beta-blokkere i oftalmiske lægemidler kan blokere den systemiske virkning af beta-agonister, for eksempel adrenalin. Anæstesiologen skal informeres om patienten, der får timolol.

    Ved brug af lægemidlet Azarg-patienter, som tager systemiske beta-blokkere, er det nødvendigt at tage hensyn til mulige gensidige forbedringer af lægemidlets farmakologiske virkning både i forhold til de kendte systemiske virkninger af beta-blokkere og i forhold til et fald i intraokulært tryk. Nøje overholdelse af sådanne patienter er nødvendig.

    Den kombinerede anvendelse af to lokale beta-blokkere er ikke anbefalet.

    Der er mulighed for at forbedre de systemiske virkninger, der skyldes inhibering af kulsyreanhydrase hos patienter, der tager orale kulsyreanhydrasehæmmere samtidigt med lægemidlet Azarga. Samtidig administration af lægemidlet Azarg og orale carbonhydrasehæmmere anbefales ikke.

    Effekter af synets organ

    Effekten af ​​brinzolamid på funktionen af ​​hornhindeendotelet hos patienter med hornhindeforstyrrelser (især patienter med lavt antal endotelceller) er ikke undersøgt. Hos patienter, der anvender kontaktlinser, er det nødvendigt at monitorere tilstanden af ​​hornhinden omhyggeligt, når der anvendes brinzolamid, fordi kulsyreanhydrasehæmmere kan påvirke hornhindehydrering. Nøje overvågning af patienter med hornhindeabnormiteter, som patienter med diabetes eller hornhindedystrofi, anbefales.

    Benzalkoniyachlorid, som er en del af stoffet Azarga, kan forårsage øjenirritation, samt ændre farven på bløde kontaktlinser. Kontakt med bløde kontaktlinser bør undgås.

    Inden du bruger lægemiddelkontakten, skal linserne fjernes og installeres tilbage senest 15 minutter efter påføring af lægemidlet.

    Lægemidlet Azarga indeholder benzalkoniumchlorid, som kan forårsage punktkeratopati og / eller giftig ulcerativ keratopati. Ved langvarig brug af lægemidlet bør nøje overvågning af patientens tilstand.

    Lever dysfunktion

    Det er nødvendigt at bruge stoffet Azarga med forsigtighed hos patienter med svær leverinsufficiens.

    Indflydelse på evnen til at køre biltransport- og kontrolmekanismer

    Lægemidlet Azarga har en lille effekt på evnen til at køre og styre mekanismer.

    Hvis en patient har en midlertidig sløret syn efter brug af stoffet, anbefales det ikke at køre bil eller engagere sig i andre aktiviteter, der kræver øget koncentration og psykomotorisk hastighed, indtil det er genoprettet.

    Carbonanhydrasehæmmere kan påvirke evnen til at udføre opgaver, som kræver øget koncentration og / eller koordinering af bevægelser.

    Lægemidlet er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.