Azarga

Beskrivelse pr. 3. september 2015

  • Latin navn: Azarga
  • ATH kode: S01ED51
  • Aktiv ingrediens: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
  • Producent: Alcon Pharmaceuticals (Rusland)

struktur

Præparatet indeholder aktive ingredienser: brinzolamid og timolol.

Yderligere ingredienser: mannitol, natriumchlorid, dinatriumedetat, renset vand, natriumhydroxid, benzalkoniumchlorid 50%, tyloxapol.

Udgivelsesformular

Azarga fremstilles i form af øjendråber, pakket i 5 ml hætteglas-dråber.

Farmakologisk aktivitet

Azarg øjendråber har en kombineret effekt.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Virkningen af ​​dette stof forårsager dets bestanddele. I kombination øges effektiviteten af ​​hver komponent betydeligt. Inhibering af carbonanhydrase II er karakteristisk for brinzolamid, hvilket resulterer i, at dannelsen af ​​bicarbonationer nedsættes, hvilket fører til et fald i natriumtransport såvel som i væske. Dette reducerer produktionen af ​​intraokulær væske inde i øjets ciliære krop, som hjælper med at reducere intraokulært tryk.

Den ikke-selektive beta-adrenoceptor blokker timolol har ingen sympatomimetisk aktivitet. Samtidig manifesterer stoffet ikke uønskede virkninger på myokardiet uden at udøve en membranstabiliserende virkning. Aktuel påføring af øjendråber hjælper med at reducere intraokulært tryk betydeligt ved at reducere fugtdannelsen og øge udstrømningen.

Anvendelsen af ​​dråber fører til indtrængningen af ​​hovedkomponenterne i den systemiske cirkulation. Kommunikation med plasmaproteiner kan være 60%. Som et resultat af metabolisme dannes flere metabolitter. Udskilning fra kroppen sker hovedsagelig ved hjælp af nyrerne i uændret form, resten er i metabolitter.

Indikationer for brug

Hovedangivelsen for at ordinere azarg øjendråber er behovet for at reducere højt intraokulært tryk under behandlingen:

  • åbenvinklet glaukom;
  • intraokulær hypertension, når anden behandling ikke var effektiv nok.

Kontraindikationer

Lægemidlet anbefales ikke til:

  • bronchial astma
  • bronchial hyperreaktivitet
  • sinus bradykardi;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • AV blokade;
  • svær hjertesvigt
  • kardiogent shock;
  • alvorlig allergisk rhinitis
  • nyresvigt
  • samtidig anvendelse af orale carbonanhydrasehæmmere
  • vinkel-lukkende glaukom;
  • amning, graviditet;
  • børn under 18 år
  • overfølsomhed overfor lægemidlet og dets gruppe.

Der er behov for pleje ved behandling af patienter med hyperthyroidisme, arteriel hypotension, Prinzmetal angina, kredsløbssygdomme.

Bivirkninger

Ved behandling med azarg øjendråber kan lokale reaktioner og systemiske bivirkninger udvikles. Særligt ofte manifesteret: sløret syn, smerte og irritation, følelse af fremmede partikler i øjnene, dysgeusi, keratitis, keratopati, defekt af hornhindeepitelet, forhøjet intraokulært tryk, dannelse af defekter og aflejringer på hornhinden, hornhindeødem, apati, depression og så videre.

Behandling kræver øjeblikkelig skylning med rent vand. Så udføres symptomatisk og støttende behandling. Samtidig er det nødvendigt at kontrollere niveauet af elektrolytter og pH i blodet.

Azarga, brugsanvisninger (metode og dosering)

Øjedråber er beregnet til lokal brug. Ryst godt før brug. Lægemidlet indgives dagligt, en dråbe 2 i hver conjunctival sac.

For at reducere risikoen for systemiske bivirkninger efter indånding anbefales det at trykke let på fingeren over tårens sæde tættere på det indre hjørne af øjet. Denne handling reducerer systemisk absorption af lægemidlet.

I tilfælde af, at dosis overskrides, er det nødvendigt at fortsætte behandlingen med den næste dosis i overensstemmelse med den fastsatte tidsplan, idet dosen ikke overskrides. Når du skifter til behandling med Asarga fra et andet lægemiddel efter dets aflysning, skal du først dryppe dette lægemiddel kun den næste dag.

overdosis

Tilfælde af overdosering blev rapporteret.

interaktion

I øjeblikket er interaktionen mellem azarg øjendråber og andre lægemidler ikke undersøgt. Det anbefales ikke at anvende orale anhydrasehæmmere samtidigt, for ikke at øge de systemiske bivirkninger.

Du bør også afstå fra at kombinere med ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin for at forhindre inhibering af metabolisme af brinzolamid.

Styrke den hypotensive effekt eller forårsage alvorlig bradykardi kan kombineres med calciumkanalblokkere, guanethidin, antiarytmiske lægemidler, beta-blokkere, nogle hjerte glycosider og så videre.

Når dråberne påføres samtidigt med andre oftalmologiske midler til topisk anvendelse, er det nødvendigt at opretholde et interval på 15 minutter.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

Dråber bør opbevares ved stuetemperatur uden for børns rækkevidde.

Holdbarhed

Analoger af lægemidlet Azarga

Hovedanalogerne er: Arutimol, Okumed, Oftan og Timoptik.

Anmeldelser om Azarg

Næsten alle vurderinger af Azarg angiver det høje virkningsgrad af dette lægemiddel, hvilket gør det muligt at reducere intraokulært tryk og bevare synsskarphed. Men ganske få patienter rapporterer om bivirkninger, der fik dem til at afbryde behandlingen.

Ifølge patienter, der har gennemgået øjenoperation, blev deres intraokulære tryk tilbage til normal, men uønskede systemiske reaktioner begyndte, som f.eks. Søvnløshed, og derefter blev trykket endnu lavere end normalt.

Derudover er der rapporter om lokale reaktioner i form af øjenirritation. Selv om nogle patienter forsøger at udholde sig i nogen tid, men efterhånden forværres tilstanden kun. Derfor anbefaler eksperter ikke at udføre sådanne forsøg, da dette kan forårsage vævsskade.

Brugerne er også forvirret af de relativt høje omkostninger ved lægemidlet. Af denne grund kan nogle gange patienter, der er hjulpet og passer godt med disse dråber, simpelthen ikke råd til at købe dem på grund af den utilgængelige pris.

Det skal bemærkes, at glaukom er en forholdsvis kompleks sygdom, der kræver regelmæssig behandling. Hvis en specialist har ordineret Azarg dråber, men patienten ikke kan købe dem, skal du straks fortælle lægen, hvem der kan ordinere en passende udskiftning, men billigere til en pris.

Pris for Azargu, hvor kan man købe

Køb Azarg dråber til øjnene kan prissættes til 850 rubler.

Azarga

Brugsanvisning:

Priserne i onlineapoteker:

Azarga er et kombineret antiglaucoma middel indeholdende en carbonsyreanhydrase II-hæmmer og en ikke-selektiv beta-adrenoreceptorblokerer.

Frigivelse form og sammensætning

Doseringsform - øjendråber: homogen suspension af næsten hvid eller hvid farve (5 ml hver i "Droptainer ™" plastdråberflasker, i en kartonpakke 1 flaske).

1 ml dråber indeholder:

  • Aktive indholdsstoffer: Brinzolamid - 10 mg; timolol (i form af maleat) - 5 mg;
  • Hjælpekomponenter: benzalkoniumchlorid (50% opløsning), natriumchlorid, natriumhydroxid, dinatriumedetat, tyloxapol, mannitol, renset vand.

Indikationer for brug

Azarga bruges til at reducere forhøjet intraokulært tryk i intraokulær hypertension og åbenvinkelglaukom i tilfælde af monoterapifejl.

Kontraindikationer

  • Glaukom
  • Allergisk rhinitis alvorlig;
  • Bronchial hyperreaktivitet;
  • Kronisk obstruktiv lungesygdom med alvorligt kursus
  • Bronchial astma (i historien inklusiv);
  • Kardiogent shock;
  • Alvorlig hjertesvigt
  • Atrioventrikulær blok II-III grad;
  • Sinus bradykardi;
  • Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / minut);
  • Hyperchlormsyreacidose;
  • Alder op til 18 år;
  • Periode med graviditet og amning
  • Samtidig brug af orale kulsyreanhydrasehæmmere;
  • Overfølsomhed over for Azarga, sulfonamider eller beta-blokkere.

Relativ (dråber anvendt med forsigtighed):

  • hyperthyroidisme;
  • Printmetal angina;
  • Hypotension og hjerte-kar-sygdomme;
  • Krænkelser af den centrale og perifere cirkulation;
  • Pseudoexfoliativ glaukom;
  • Pigment glaucoma;
  • Tendens til hypoglykæmi;
  • Diabetes mellitus, især labil flow;
  • Myasthenia gravis;
  • Overtrædelser af syre-base balance;
  • Hepatisk svigt
  • Atopi eller alvorlige anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener i historien.

Dosering og administration

Azarga anvendes topisk. Ryst flasken inden brug.

Lægemidlet er foreskrevet 1 dråbe i konjunktivens øje i øjet 2 gange om dagen.

For at reducere risikoen for systemiske bivirkninger efter indånding anbefales det at trykke forsigtigt fingeren på projiceringsområdet af lacrimal sacs i det indre hjørne af øjet i 1-2 minutter (dette reducerer systemisk absorption af lægemidlet).

I tilfælde af manglende anden instillation er det nødvendigt at fortsætte brugen af ​​lægemidlet fra den næste dosis i overensstemmelse med skemaet. Overstiger ikke den anbefalede daglige dosis.

I tilfælde af tidligere brug af et andet antiglaukomagentag, skal du begynde at bruge Azargu dagen efter afbrydelsen af ​​det tidligere lægemiddel.

Bivirkninger

Gradation bivirkninger fra de organer og den følgende skala systemer ofte - efter> 1/100 til 1/1000 til 1 sjældent - søvnløshed 1, frekvensen er ukendt - 1 hovedpine, depression 1, 1,2 svimmelhed, cerebrovaskulær lidelse 2 cerebral iskæmi 2, synkope 2 2 hukommelsestab, få kendetegn og symptomer på myasthenia gravis 2, mareridt 2,3, 2,3 paræstesier, nervøsitet nat 3, apati, 3, 3, hukommelsessvækkelse, hukommelsestab 3, døsighed 3, depressiv stemning 3 hypestesi 3, tremor 3, agevziya 3, motor dysfunktion 3, nedsat libido 3;

  • På visionsorganets side: ofte - smerte i øjet 1, sløret syn 1, øjenirritation 1; sjældent - "tørre øjne" syndromet 1, fotofobi 1, punktformig keratitis 1, hyperæmi øje 1, konjunktival hyperæmi 1, hyperæmi sclera 1, øget tåreflåd 1, flåd fra øjne 1, fornemmelse af fremmedlegeme i øjnene 1, erytem alder 1 effusion forreste kammer 1, hornhindeerosion 1, kløe i øjet 1,3; frekvens er ukendt - 1 sløret syn, øjenlågsødem 1, faldt corneafølsomhed 2 2 ptose, koroidalløsning efter filteret trin 2, 2,3 keratitis, nedsat synsskarphed på 2,3, 2,3 dobbeltsyn, synsforstyrrelser 3 aflejring i øje 3, en defekt af hornhindeepitel 3, en stigning i udgravning af synsnerven 3, madarosis 3, øget tåreflåd 3, allergisk øje 3, pterygium 3, øget intraokulært tryk 3, hævelse af øjet 3, ubehag i øjet 3, svækket hornhindeepitel 3 conjunctivitis 3, keratopati 3, betændelse i meibomske kirtler 3, pigmentering sclera 3, en reduktion i kontrast på 3, hornhinde farvning 3, "tør" keratoconjunctivitis 3 fotopsi 3, hypoæstesi øjne 3, lidelser alder 3, astenopi 3, cornea ødem 3, skorpedannelse på kanter af øjenlåg 3, blepharitis 3, subconjunctival cyst 3;
  • Infektiøse og parasitære sygdomme: hyppigheden er ukendt - rhinitis 3, pharyngitis 3, nasopharyngitis 3, sinusitis 3;
  • Fra siden af ​​blod og lymfesystem: frekvensen er ukendt - en forøgelse af indholdet af chlorider i blodet 3, et fald i antallet af erythrocytter 3;
  • På immunsystemets side: hyppigheden er ukendt - overfølsomhed 1, systemiske allergiske reaktioner 2 (inklusive angioødem), urticaria 2, kløe 2, lokal og generaliseret udslæt 2, systemisk lupus erythematosus 2, anafylaksi 3;
  • Fra høreapparatet: hyppighed ukendt - tinnitus 3, svimmelhed 3;
  • Siden kardiovaskulærsystemet: sjældent - sænkning af blodtryk 1; hyppighed ukendt - øget blodtryk 1, kolde hænder og fødder 2, ødem 2, hypotension 2, brystsmerter 2, AV-blokade 2, Raynauds fænomen 2, hjertesvigt 2, kronisk hjertesvigt 2, hjertestop 2, bradykardi 2, 3, følelse af hjerteslag 2,3, arytmi 2,3, hypertension 3, takykardi 3, angina 3, forøgelse af hjertefrekvens 3, uregelmæssig hjertefrekvens 3, hjerte-respiratorisk nødsyndrom 3;
  • På den del af åndedrætssystemet, bryst og mediastinale organer: sjældent hoste 1; hyppighed ukendt - åndenød 1, næseblødning 1, astma 1, bronchospasm 2 (hovedsageligt hos patienter med bronkospastisk sygdom), næsestop 3, følelse af tørhed i næse 3, nysing 3, rhinorré 3, irritation af strubehoved 3, pharyngolaryngitis smerte 3, trængsel øvre luftvej 3, bronchial hyperreaktivitet 3, postnasal drainage syndrom 3;
  • På den del af mave-tarmkanalen: ofte - dysgeusi efter indånding 1,3 (bitter eller usædvanlig smag i munden); hyppigheden er ukendt - tør mund 1, smerter i overlivet 1.3, kvalme 1.3, diarré 1,3, mavesmerter 2, dyspepsi 2.3, opkastning 2.3, ubehag i maven og maven 3, øsofagitis 3, mave-tarmforstyrrelse 3, forøget peristalsis 3, flatulens 3, hypestesi og paræstesi i mundhulen 3;
  • Fra hud og subkutant væv: hyppighed ukendt - udslæt 1, alopeci 1, erythema 1,3, psoriasoform udslæt eller eksacerbation af psoriasis 2, makulopapulært udslæt 2,3, hærdning af huden 3, urticaria 3, dermatitis 3, generaliseret pruritus 3;
  • På muskel- og bindevævets side: hyppigheden er ukendt - myalgi 1, smerter i lemmerne 3, rygsmerter 3, arthralgi 3, muskelspasmer 3;
  • På nyrerne og urinvejen er frekvensen ukendt - pollakiuria 3, smerter i nyrerne 3;
  • På den del af kønsorganerne og brystkirtlen: frekvens ukendt - nedsat libido 2, seksuel dysfunktion 2, erektil dysfunktion 3;
  • Andre: ukendt frekvens - brystsmerter 1, træthed 1,2, astheni 2,3, smerte 3, irritabilitet 3, unormale følelser 3, ubehag i brystet 3, utilpashed 3, angst 3, perifert ødem 3;
  • Laboratorie- og instrumentdata: hyppighed ukendt - forøgelse af lactat dehydrogenase og kalium i blodet 1.
  • 1 Bivirkninger observeret ved brug af azarga.

    2 Bivirkninger, der forekom med timolol monoterapi.

    3 Bivirkninger, der blev observeret med brinzolamid monoterapi.

    Særlige instruktioner

    Selv med lokal anvendelse kan timolol forårsage de samme bivirkninger på luftveje- og kardiovaskulære systemer som systemiske beta-blokkere. Af denne grund bør patientens tilstand overvåges inden administration af lægemidlet og under administrationen. Der er tilfælde af alvorlige kardiovaskulære og respiratoriske sygdomme, herunder dødsfald, som følge af bronchospasme hos patienter med bronchial astma og dødsfald ved hjertesvigt.

    Inden en planlagt operation med generel bedøvelse i 48 timer er det nødvendigt at stoppe brugen af ​​Azarga, fordi Timolol kan ligesom alle beta-blokkere reducere myokardiefølsomheden til sympatisk stimulering, som er nødvendig for at hjertet kan virke.

    En del af stoffet (som konserveringsmiddel) benzalkoniumchlorid kan forårsage øjenirritation og ændre farven på bløde kontaktlinser. Objektiv bør fjernes før inddrivning og installeres tilbage senest 15 minutter.

    Benzalkoniumchlorid kan forårsage keratopati og / eller giftig ulcerativ keratopati, og brinzolamid kan forstyrre hornhindehydrering. Derfor er det ved langvarig behandling nødvendigt at kontrollere patientens generelle tilstand, herunder tilstanden af ​​hans hornhinde. Særligt tilsyn er påkrævet for patienter med diabetes mellitus, abnormiteter og hornhinde dystrofi.

    Pas på med indånding: rør ikke øjendråber og andre overflader for at undgå forurening af lægemidlet. Efter hver brug skal du lukke flasken.

    I forbindelse med et muligt fald i visuel klarhed umiddelbart efter instillation anbefales det at afstå fra at køre og udføre potentielt farlige typer arbejde, der kræver øget opmærksomhed.

    Orale kulsyreanhydrasehæmmere kan påvirke reaktionshastigheden og koncentrationsevnen hos ældre. Denne effekt skal tages i betragtning ved ordination af Azarga, da dets komponenter (herunder carbonhydrazinhæmmeren brinzolamid) trænger ind i den systemiske kredsløb.

    Drug interaktion

    Undersøgelser af interaktionen mellem azarga og andre lægemidler er ikke blevet gennemført.

    Orale kulsyreanhydrasehæmmere bør ikke gives samtidig. Der er risiko for øgede systemiske bivirkninger.

    Forholdsregler bør anvendes samtidigt, der hæmmer CYP3A4 isoenzym, såsom ritonavir, clotrimazol, troleandomycin, itraconazol og ketoconazol.

    Ved samtidig brug af inhibitorer af CYP2D6 (for eksempel quinidin eller cimetidin) er det muligt at forbedre timolols systemiske virkning (nedsat hjertefrekvens).

    Der er mulighed for at øge den hypotensive effekt og / eller udviklingen af ​​alvorlig bradykardi i kombination med azarga med orale calciumkanalblokkere, antiarytmiske lægemidler, beta-blokkere, hjerte glycosider, parasympatomimetika, guanethidin.

    Timolol kan maske symptomerne på hypoglykæmi og øge den hypoglykæmiske virkning af antidiabetika.

    Efter abrupt abstinens af clonidin kan timolol bidrage til øget hypertension.

    Hvis du skal bruge andre lokale oftalmiske midler mellem instillationer, skal du observere mindst 15 minutters intervaller.

    analoger

    Analoger af Azarga er: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.

    Betingelser for opbevaring

    Opbevares utilgængeligt for børn, underlagt temperaturreguleringen på 2-30 ºі.

    Holdbarhed - 2 år efter den første åbning af flasken - 4 uger.

    Azarga

    Udgivelsesformer

    Læger anmeldelser om azarga

    Fremragende effektivitet, godt reducerer intraokulært tryk, praktisk brugsfrekvens - to gange om dagen.

    Forholdsvis høj pris, ikke alle ældre patienter har råd til dette stof.

    Et af de vigtigste lægemidler af valg i behandlingen af ​​glaukom i min praksis, givet den høje effektivitet og minimal bivirkninger.

    Et godt lægemiddel, når en fast kombination af brinzolamid og beta-blokkere er påkrævet.

    Dette er selvfølgelig ikke en ulempe for Azarga selv, men i modsætning til dorzolamid må brinzolomid ikke anvendes mere end 2 gange om dagen.

    Det hjælper patienter, der har hukommelssproblemer, fordi en fast kombination stadig har højere overensstemmelse end to separate mono-præparater.

    Patient anmeldelser af azarga

    Min mor har åben glaukom. Der var allerede 3 operationer: linsen blev ændret, og lægemidlet blev injiceret 2 gange siden ødemet begyndte. Visionen er faldet over 7 år, nu 10%. Og næsten hele tiden var Azargu (i begyndelsen af ​​Xalatan) drypende. Det var ikke bedre, kun en host viste sig, selv om lungerne var rene og testene var normale. Den eneste gode ting er, at "Azarga" lindrer øjentrykket, selvom der er andre billigere dråber, som også sænker trykket.

    For nylig foreskrev min bedstemor disse øjendråber. Den eneste ulempe ved disse dråber er, at de har en høj pris, men penge er ikke en skam for lægemidler af en sådan kvalitet. Vi købte dråber og begyndte at dryppe, efter 2 uger gik rødmen af ​​øjnene, og bedstemor begyndte at se bedre. Der er også et meget stort plus, der er ingen bivirkninger, hvilket gør lægemidlet så sikkert som muligt!

    Foreskrevet disse dråber, og det første, jeg vil nævne, er den relativt høje pris. Men i princippet er dråberne gode: de lindrer straks intraokulært tryk og en vis sløring i øjnene er gået. Efter indånding vises kløe og ubehag, men alt dette forsvinder om få minutter. Eventuelle bivirkninger er ikke bemærket, hvilket er meget tilfredsstillende. Dispensed ved recept, så du skal konsultere en læge.

    Prisen på dråber er ret høj, kun solgt på recept. Min bedstefar havde højt øjentryk. Vi gik med ham til øjenlægen fordi han klagede over hyppig træthed i øjnene, hans syn faldt. Han blev fortalt at den oprindelige grund er det samme øjentryk, som han havde over normal. Vi foreskrev dråber for øjnene, lægen skrev en recept. Den kan opbevares, efter at den er åbnet i 4 uger. I løbet af disse 4 uger kørte vi dybest set alle dråberne. De skulle dryppe på et bestemt tidspunkt hver dag. Så lægen sagde til os. Da de kom til hospitalet for en check, opdagede lægen en positiv udvikling. Ja, og bedstefar sagde, at han følte sig bedre.

    Instruktioner til brug af azarga

    Farmakologisk aktivitet

    Brinzolamid er en carbonanhydrase II-hæmmer. På grund af inhiberingen af ​​carbonanhydrase II nedsættes dannelsen af ​​bicarbonationer efterfulgt af et fald i natrium- og væsketransport, hvilket fører til et fald i produktionen af ​​intraokulært væske i øjets ciliære legeme. Resultatet er en reduktion i intraokulært tryk (IOP).

    Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenoreceptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, det har ingen direkte depressiv virkning på myokardiet, det har ikke membranstabiliserende aktivitet. Når det påføres, reduceres topisk det intraokulære tryk ved at reducere dannelsen af ​​vandig humor og en lille stigning i udstrømningen.

    Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat.

    Farmakokinetik

    Når det anvendes topisk, trænger brinzolamid og timolol ind i den systemiske cirkulation. Brinzolamid absorberes i erytrocytter som følge af selektiv binding overvejende med carbonanhydrase II. Cmax brinzolamid i erytrocytter på ca. 18,4 μM. Plasmaproteinbinding er ca. 60%.

    Brinzolamidmetabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten er N-deethylbrinzolamid, i nærværelse af brinzolamid binder den hovedsageligt til carbonanhydrase I og akkumuleres også i erytrocytter. In vitro-undersøgelser viser, at metabolisme af brinzolamid primært er ansvarlig for isoenzym CYP3A4, såvel som isoenzymerne CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Brinzolamid udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret - ca. 60%. Ca. 20% udskilles som metabolitter: hovedmetabolitten (N-dezetilbrinzolamid) og spor koncentrationer af andre metabolitter (N-dezmetoksipropila og O-desmethyl).

    Cmax Timolol i blodplasmaet er ca. 0,824 ng / ml og fortsætter op til detektionsgrænsen i 12 timer1/2 timolol er 4,8 timer efter topisk påføring af azarga. Timolol metabolisme forekommer på to måder: med dannelsen af ​​en ethanolamin sidekæde på thiadiazolringen og med dannelsen af ​​en ethanol sidekæde i morpholin nitrogen og en lignende sidekæde med en carbonylgruppe forbundet med nitrogen. Timolol metabolisme udføres hovedsageligt af CYP2D6 isoenzymet. Timolol og dannede metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne. Ca. 20% af timolol udskilles uændret, resten i form af metabolitter.

    Frigivelsesform, sammensætning og emballage

    Hjælpestoffer: mannitol, dinatriumedetat, natriumchlorid, renset vand, benzalkoniumchlorid 50%, natriumhydroxid, tyloxapol.

    5 ml - dropperflaske (1) "drop-toner" lavet af lavdensitetspolyethylen-pakningspap.

    Doseringsregime

    Lokalt. Ryst flasken inden brug.

    1 dråbe i konjunktivens øje 2 gange dagligt.

    Efter at have brugt lægemidlet for at reducere risikoen for systemiske bivirkninger, anbefales det at fingeren trykker let på projiceringsområdet af lacrimal sacs i det indre hjørne af øjet i 1-2 minutter efter at lægemidlet er installeret - det reducerer den systemiske absorption af lægemidlet.

    Hvis dosis er blevet savnet, skal behandlingen fortsættes med den næste dosis på en tidsplan. Dosis bør ikke overstige 1 dråbe i konjunktivens øje 2 gange dagligt.

    I tilfælde af udskiftning af et hvilket som helst antiglaukomlægemiddel med lægemidlet Azarga, skal du begynde at bruge Azarga dagen efter, at det forrige lægemiddel blev annulleret.

    Drug interaktion

    Forskning på interaktionen med andre lægemidler blev ikke gennemført. Samtidig brug med orale kulsyreanhydrasehæmmere anbefales ikke, da Der er mulighed for øgede systemiske bivirkninger.

    Cytochrom P450 isoenzymer er ansvarlige for metabolisme af brinzolamid: CYP3A4 (for det meste), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Det er nødvendigt at ordinere med forsigtighed lægemidler, der hæmmer CYP3A4 isoenzym, såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin, på grund af den mulige inhibering af metabolisme af brinzolamid. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig foreskrivelse af hæmmere af isoenzym CYP3A4. Imidlertid er ophobning af brinzolamid usandsynligt, da det udskilles af nyrerne. Brinzolamid er ikke hæmmer af cytochrom P450 isoenzymer.

    Der er mulighed for at øge den hypotensive effekt og / eller udviklingen af ​​alvorlig bradykardi med samtidig anvendelse af timolol med calciumkanalblokkere til oral administration, guanethidin, beta-blokkere, antiarytmiske lægemidler, hjerte glycosider og parasympatomimetika.

    Udviklingen af ​​hypertension efter abrupt abstinens af clonidin kan øges, når der tages beta-blokkere.

    Styrkelse af den systemiske virkning af beta-blokkere (nedsat hjertefrekvens) kan udvikles under samtidig brug af inhibitorer af CYP2D6 (quinidin, cimetidin) og timolol.

    Betablokkere kan øge den hypoglykæmiske virkning af antidiabetika. Betablokkere kan maske symptomerne på hypoglykæmi.

    I tilfælde af brug med andre lokale oftalmologiske lægemidler bør intervallet mellem deres anvendelse være mindst 15 minutter.

    Bivirkninger

    Lokale reaktioner: 1-10% af tilfældene - sløret syn, smerte i øjet, øjenirritation, fremmedlegemsfornemmelse; 0,1-1% af tilfældene - corneal erosion, punktformet keratitis, tørre øjne syndrom, eye udledning, kløende øjne, blepharitis, allergisk konjunktivitis, eksudat i forkammeret, konjunktival hyperæmi, skorpedannelse på kanterne af øjenlåg, astenopi, følelse af ubehag i øjnene kløe, øjenlågens erytem, ​​allergisk blefaritis.

    Systemiske bivirkninger: 1-10% af tilfældene - dysgeusi; 0,1-1% af tilfældene - søvnløshed, nedsat blodtryk, kronisk obstruktiv lungesygdom, smerte i oropharynx, rhinorré, hoste, dysplasi, lavplanus.

    Lokale reaktioner: keratitis, keratopati, øget udgravning af synsnerven, defekten af ​​hornhindeepitelet, forhøjet intraokulært tryk aflejringerne på hornhinden, dannelse af hornhindedefekter, cornea ødem, konjunktivitis, betændelse i Meibomske kirtler, dobbeltsyn, fotofobi, fotopsi, nedsat synsskarphed, pterygium, tør keratokonjunktivitis, øjenhypestesi, sclera-pigmentering, cyste i underkonjunktiv, øget tåre, sløret syn, øjensvulst, allergiske reaktioner i øjet, mydriasis, øjenlågsødem.

    Systemiske bivirkninger: apati, depression, nedsat libido, mareridt, nervøsitet, døsighed, motorisk dysfunktion, amnesi, nedsat hukommelse, forstyrrelser i centralnervesystemet.

    Behandling: Skyl øjnene straks med vand. Symptomatisk og støttende terapi. Elektrolytniveauer og blod pH skal overvåges. Hæmodialyse er ineffektiv.

    vidnesbyrd

    - Reduktion af øget intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og intraokulær hypertension hos patienter, hvor monoterapi ikke var tilstrækkelig til at reducere intraokulært tryk.

    Kontraindikationer

    - bronchial astma (herunder en historie)

    - kronisk obstruktiv lungesygdom med alvorligt kursus

    - AV blokade II-III grad

    - alvorlig hjertesvigt

    - Allergisk rhinitis alvorlig;

    - alvorlig nyresvigt (kreatininclearance < 30 мл/мин);

    - samtidig brug med orale carbonhydrazinhæmmere

    - Børnenes alder op til 18 år

    - Overfølsomhed overfor gruppen af ​​beta-blokkere, hyperchloræmisk acidose;

    - Overfølsomhed overfor sulfonamider

    - Overfølsomhed over for lægemidlet.

    Med omhu: patienter med hyperthyroidisme, Prinzmetal angina pectoris, nedsat perifer og central blodcirkulation og arteriel hypotension.

    Erfaringen med at anvende Azarga til behandling af patienter med pseudoexfoliativ glaukom, pigmentær glaukom er begrænset: i disse tilfælde bør lægemidlet anvendes med forsigtighed og konstant overvåge intraokulært tryk.

    Anafylaktiske reaktioner. Patienter med atopi eller med alvorlige anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener i historien, der modtager beta-blokkere, kan være resistente over for de sædvanlige doser af adrenalin i behandlingen af ​​anafylaktiske reaktioner.

    Systemeffekter Brinzolamid og timolol kan underkastes systemisk absorption. Når det anvendes lokalt, kan timolol forårsage de samme bivirkninger af de kardiovaskulære og respiratoriske systemer som systemiske beta-blokkere. Patientens tilstand bør overvåges før og under behandling med timolol. Tilfælde af alvorlige respiratoriske og kardiovaskulære lidelser er beskrevet, herunder dødsfald fra bronchospasme hos patienter med bronchial astma og dødsfald ved hjertesvigt ved brug af timolol.

    Betablokkere bør anvendes med forsigtighed til patienter med tendens til hypoglykæmi eller diabetes (især ved labil diabetes), fordi disse lægemidler kan dæmpe symptomerne på akut hypoglykæmi.

    Før en planlagt operation skal beta-blokkere gradvist (ikke samtidig) afbrydes 48 timer før generel anæstesi siden under generel anæstesi kan de reducere myokardiums følsomhed til den sympatiske stimulering, der kræves af hjertets dag.

    Azarga indeholder brinzolamid, som er et sulfonamid. fordi når det anvendes topisk, forekommer systemisk absorption af lægemidlet, og sidereaktioner, som er karakteristiske for sulfonamider, kan forekomme. Udviklingen af ​​syre-base-ubalance ved anvendelse af orale former for carbonanhydrasehæmmere er beskrevet.

    Brug under graviditet og amning

    Lægemidlet er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.

    Ansøgning om krænkelse af nyrefunktion

    Anvendelse til børn

    Anvendelse hos ældre patienter

    Særlige instruktioner

    Hos ældre patienter kan kulsyreanhydrasehæmmere, der indgives oralt, påvirke evnen til at engagere sig i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed eller koordinering. Denne effekt bør overvejes ved ordination af Azarga siden når det anvendes topisk, kommer lægemidlet ind i den systemiske cirkulation.

    Ved brug af brinzolamid hos patienter, der bærer kontaktlinser, bør hornhindeforholdet overvåges, da carbonhydridhæmmere kan føre til nedsat hydrering. Det anbefales at omhyggeligt overvåge patienter med hornhindeabnormiteter, diabetes mellitus eller hornhindedystrofi.

    Benzalkoniyachlorid, som er en del af stoffet Azarga, kan forårsage punktkeratopati og / eller giftig ulcerativ keratopati. Ved langvarig brug af lægemidlet anbefales det at overvåge patienterne omhyggeligt. Benzalkoniyachlorid kan absorberes af kontaktlinser. Inden du bruger lægemidlet, skal linserne fjernes og installeres tilbage senest 15 minutter efter påføring af lægemidlet.

    Rør ikke spidsen af ​​dråberflasken til nogen overflade for at undgå forurening af dråberflasken og dens indhold. Flasken skal lukkes efter hver brug.

    Indflydelse på evnen til at køre biltransport- og kontrolmekanismer

    Efter brug af lægemidlet kan visuel klarhed midlertidigt falde, og indtil det er genoprettet, anbefales det ikke at køre bil eller engagere sig i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed.

    Azarg øjendråber - brugsanvisninger. Et af de mest effektive antiglaucoma stoffer.

    I sådanne sygdomme i sygeorganerne som glaukom og øget intraokulært tryk anvendes dråber med hypertensive egenskaber som et af de vigtigste terapeutiske midler.

    Et af disse stoffer - Azarg dråber, som bidrager til et fald i IOP.

    Azarg øjendråber: generelle oplysninger og brugsanvisninger

    Azarga - et af de mest effektive antiglaucoma stoffer.

    Alt dette gør dråber ikke særlig populære blandt patienterne.

    Ja, og lægerne selv foreskriver først mindre aktive og mildere stoffer.

    Først når sådanne oftalmiske løsninger viser sig at være dårligt effektive, bruger de asargafald som et radikalt middel.

    Dråber er anti-glaukom-kombinationslægemidler, beta-blokkere, som undertrykker arbejdet hos de centre, der er ansvarlige for produktionen af ​​intraokulær væske.

    Farmakologisk aktivitet

    Drops har en depressiv effekt på de mekanismer, der producerer tårer

    Som følge af sådan eksponering falder det intraokulære tryk, men ikke til et normalt niveau, men med et vist antal enheder, er agenset derfor forsigtigt foreskrevet hos patienter med en disposition for hypotension.

    De aktive aktive komponenter i dråberne er timolol og brinzolamid.

    Disse er potente forbindelser, som efter indånding af lægemidlet indtaster den systemiske cirkulation.

    Efter en vis tid bliver sådanne stoffer metabolitter, som udskilles af nyrerne.

    Kombinationen af ​​disse stoffer skyldes, at når de samtidig indtages i kroppen, observeres en synergistisk effekt: begge lægemidler giver sammen et bedre terapeutisk resultat end separat.

    Anvendelsesmåde og indikationer for anvendelse

    Drops er et aktuelt lægemiddel.

    I henhold til brugsvejledningen skal du hver dag udføre to instillationsprocedurer (en dråbe i hvert øje).

    Det anbefales ikke at springe over indstillingerne, men hvis det sker, er det bedre at fortsætte indstillingen på den foregående skema end at øge doseringen under den næste instillation.

    I tilfælde hvor behandling foreskrives umiddelbart efter afslutningen af ​​behandlingen med andre lignende midler, anbefales det at vente mindst en dag mellem to forskellige kurser.

    Interaktion med andre midler

    Der er en række stoffer, med hvilke dråber azargus ikke kan bruges af forskellige grunde:

    • fælles terapi med kulsyreanhydrasehæmmere i form af tabletter eller suspensioner, er gensidig forbedring af bivirkninger mulig.
      Sådanne lægemidler indbefatter Glaupax, Neframid, Fonurit, Diacarb, Dilamox;
    • Af samme grunde forsøger du ikke at kombinere lægemidlet azarg med troleandomycin, clotrimazol, ketoconazol;
    • i kombination med timolol hos diabetikere er det muligt, at effekten af ​​hypoglykæmiske lægemidler er forbedret.
      Også i disse tilfælde er sænkning af blodtryk og nedsættelse af hjerterytmen ikke udelukket.
      Dette gælder også for samtidig administration med zimetidin og quinidin.

    Hvis lægen ordinerer andre løsninger til instillations ud over sådanne midler, bør intervallet mellem indlæggelsen af ​​de to midler være 15-20 minutter.

    Bivirkninger

    • øget tåre og fotofobi;
    • hævelse af hornhinden;
    • søvnforstyrrelser;
    • nedsat synkvalitet;
    • nedsat libido;
    • smerte, smerte og følelse af fremmedlegems tilstedeværelse i øjnene;
    • hukommelsesproblemer;
    • dilatation af kapillærer, hvilket fører til erytem (rødmen af ​​huden);
    • øget træthed og sløvhed
    • mørkning af øjeproteinerne;
    • hævelse af øjenlågene og dannelse af skorpen af ​​sekretioner på deres kanter.

    Sådanne manifestationer angiver ikke altid behovet for at annullere behandlingen. I nogle tilfælde er tilpasninger af behandlingsforløbet tilstrækkelige, men det kan kun gøres af den behandlende læge.

    Kontraindikationer

    Der er også mange kontraindikationer for at indgyde gigtet af arthritis, blandt dem:

    • angina pectoris;
    • bronchial astma
    • giperterioz;
    • eventuelle lungesygdomme (især kronisk);
    • lukket vinkelglaukom;
    • hjerte og nyresvigt
    • rhinitis;
    • bradykardi;
    • diabetes mellitus
    • pigmentglaukom;
    • kredsløbssygdomme.

    Sammensætning og egenskaber ved frigivelsen fra apoteker

    Sammensætningen af ​​azarg dråber omfatter brinzolamid, timolol og hjælpestoffer:

    • renset vand
    • 50% opløsning af benzalkoniumchlorid;
    • saltsyre;
    • edetat dinatrium;
    • carbomer;
    • natriumchlorid;
    • mannitol;
    • tyloxapol.

    Dråber er en klar løsning (nogle gange med en svag gul farvetone), som sælges i 5 ml hætteglas.

    Betingelser for opbevaring

    Opbevaring er tilladt ved temperaturer fra +2 til +30 grader.

    analoger

    Analoger af lægemidlet er:

    1. Arutimol.
      Ikke-selektiv beta-adrenoreceptor blokering. Dets handling er baseret på undertrykkelse af aktiviteten af ​​systemet til fremstilling af intraokulær væske.
      Ændringer i elevernes størrelse og spasmer af indkvartering, og det forekommer ikke.
      Værktøjet er gyldigt for en dag, hvis handlingstoppen falder den første time efter inddrivningen.
    2. Okumed.
      Antiglaukom dråber for at reducere IOP, uanset niveauet på tidspunktet for instillation.
      Værktøjet hjælper med at reducere mængden af ​​produceret væske, og begynder at virke kun 20 minutter efter indånding.
      Gentagen instillation er kun nødvendig efter dagens udløb.
    3. Oftan.
      Lægemidlet er baseret på isoleren af ​​timolol, ikke-selektiv type beta-blokkering.
      Lægemidlet nedsætter produktionen af ​​intraokulær væske, der trænger direkte ind i ciliaryvævet, hvor disse processer finder sted.
      Desuden stimulerer opløsningen kredsløbssystemet i synets organer.
    4. Timoptik.
      Et middel til at reducere niveauet for produktion af intraokulær væske, som desuden bidrager til den hurtige udstrømning af overskuddet.
      Når overdosering eller overfølsomhed over for komponenterne i værktøjet hos patienter kan have systemiske bivirkninger.

    Omkostningerne ved stoffet

    Denne type dråber tilhører den højeste priskategori. Dens omkostninger i Rusland er i gennemsnit 800-850 rubler, og i nogle apoteker kan prisen stige til 1.000 rubler.

    Yderligere anbefalinger til brug

    Der skal også lægges særlig vægt på personer, der bærer kontaktlinser: Nogle komponenter af stoffet kan sedimenteres i form af sedimenter på blødkontaktoptik og påvirker objektivstrukturen negativt og forstyrrer deres brydningsegenskaber.

    Sådanne dråber er kendetegnet ved et midlertidigt fald i synsstyrken, som passerer inden for få minutter.

    Men i løbet af denne tid er det bedre at undgå handlinger og arbejde, der kræver fokusering af øjnene og høj koncentration af opmærksomhed.

    anmeldelser

    "Dråber azarg brugt af min far, da han blev diagnosticeret med glaukom.

    Før det brugte han andre midler, men de havde enten en minimal effekt eller virkede slet ikke.

    Azarg dråber blev ordineret i to uger, hvorefter paven blev genstand for en anden undersøgelse, og det viste et markant fald i IOP.

    Specialisten anbefalede at bruge dette værktøj regelmæssigt, og efter et par uger, hvis IOP-stigningen er tydeligt mærket.

    I den nærmeste fremtid forbereder vi os på en operation, og behovet for sådanne dråber er forsvundet. "

    Kirill Yuriev, Lugansk.

    "Lægerne foreskrev mig dråberne af arthritis efter ikke særlig vellykket behandling af glaukom på anden måde.

    Først blev jeg foruroliget over det store antal bivirkninger, der er angivet i instruktionerne, men lægen forklarede mig, at de kun blev observeret med en overtrædelse af behandlingsregimen og doseringen.

    Jeg kunne godt lide disse dråber: Trykket kom næsten tilbage til normal, men jeg følte ikke nogen ubehagelige fornemmelser, da jeg gravede.

    Det eneste negative punkt i denne medicin er en meget høj pris. "

    Ekaterina Vlasova, Saransk.

    Nyttig video

    Fra denne video finder du ud af, om det er muligt at behandle glaukom med dråber:

    Azargs oftalmiske opløsning er ordineret i svære tilfælde og kræver overvågning af specialister under behandlingen.

    Anvendelsen af ​​et sådant lægemiddel uden forudgående undersøgelse og godkendelse fra en øjenlæge kan føre til en forværring af syn af organer, især hvis patienten har kontraindikationer for brugen af ​​dråber.

    Azarga: brugsanvisning

    struktur

    Brinzolamid 10,0 mg

    Timolol 5 mg (som timololmaleat 6,8 mg).

    Benzalkoniumchlorid (i form af en 50% opløsning), dinatriumedetat, natriumchlorid, tyloxapol, mannitol, carbomer (974P), natriumhydroxid og / eller saltsyre (for at bringe pH), renset vand.

    beskrivelse

    Ensartet suspension af hvid eller næsten hvid farve.

    Farmakologisk aktivitet

    Brinzolamid er en carbonanhydrase II-hæmmer. På grund af inhiberingen af ​​carbonanhydrase II nedsættes dannelsen af ​​bicarbonationer efterfulgt af et fald i natrium- og væsketransport, hvilket fører til et fald i produktionen af ​​intraokulært væske i øjets ciliære legeme. Resultatet er en reduktion i intraokulært tryk (IOP).

    Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenoreceptorblokker uden sympatomimetisk aktivitet, det har ingen direkte depressiv virkning på myokardiet, det har ikke membranstabiliserende aktivitet. Når det påføres, reduceres topisk det intraokulære tryk ved at reducere dannelsen af ​​vandig humor og en lille stigning i udstrømningen.

    Den kombinerede virkning af brinzolamid og timolol overstiger virkningen af ​​hvert stof separat.

    Farmakokinetik

    Når det anvendes topisk, trænger brinzolamid og timolol ind i den systemiske cirkulation. Brinzolamid adsorberes i erythrocytter som følge af selektiv binding overvejende med carbonanhydrase II. Den maksimale koncentration (Stakh) af brinzolamid i erythrocytter er ca. 18,4 rM. Plasmaproteinbinding er ca. 60%.

    Brinzolamidmetabolisme sker ved N-dealkylering, O-dealkylering og oxidation af N-propyl-sidekæden. Hovedmetabolitten er N-deethylbrinzolamid, i

    i nærvær af brinzolamid binder den også til carbonanhydrase I og akkumuleres også i de røde blodlegemer. Brinzolamid udskilles hovedsageligt af nyrerne - ca. 60%.

    Ca. 20% udskilles i form af metabolitter: Hovedmetabolitten (N-deethylbrinzolamid) og sporkoncentrationer af andre metabolitter (N-desmethoxypropyl og O-desmethyl).

    Maksimal koncentration (Stax) af timolol i blodplasma er ca. 0,824 ng / ml og opretholdes op til detektionsgrænsen i 12 timer. T1 / 2 timolol er 4,8 timer efter topisk påføring af Azarga. Timolol metabolisme forekommer på to måder: med dannelsen af ​​en ethanolamin sidekæde på thiadiazolringen og med dannelsen af ​​en ethanol sidekæde i morpholin nitrogen og en lignende sidekæde med en carbonylgruppe forbundet med nitrogen. Timolol metabolisme udføres hovedsageligt af CYP 2D6 isoenzym. Timolol og dannede metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne. Ca. 20% af timolol udskilles uændret, resten i form af metabolitter.

    Indikationer for brug

    Reduktion af forhøjet intraokulært tryk hos voksne patienter med åbenvinklet glaukom og intraokulær hypertension hos patienter, hvor monoterapi giver en utilstrækkelig reduktion i IOP.

    Kontraindikationer

    • Overfølsomhed overfor aktive stoffer eller nogen af ​​hjælpekomponenterne.

    • En historie med bronchial astma, bronchial astma eller alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom.

    • Sinus bradykardi, anden eller tredje grad atrioventrikulær blok, svær hjertesvigt eller kardiogent shock.

    • Alvorlig allergisk rhinitis og bronchial hyperreaktivitet overfølsomhed over for andre beta-blokkere.

    • Alvorlig nyresvigt.

    Overfølsomhed overfor sulfonamider.

    Graviditet og amning

    Der findes ikke tilstrækkelige data om brugen af ​​brinzolamid i trans. Dyreforsøg har vist en vis toksicitet i forhold til reproduktiv funktion, men den potentielle risiko for mennesker er ikke kendt.

    Godt kontrollerede epidemiologiske undersøgelser af systemisk brug af beta-blokkere afslørede ikke en stigning i fostrets medfødte misdannelser, men nogle farmakologiske virkninger, såsom bradykardi, blev noteret hos fosteret eller nyfødte. Begrænsede data om antallet af gravide kvinder, der får behandling med timolol, angiver imidlertid ikke forekomsten af ​​bivirkninger eller uønskede virkninger på graviditeten eller fostrets sundhed / nyfødte. Kun et tilfælde af bradykardi og føtale arytmier er kendt, øjendråber. I øjeblikket er der ingen andre pålidelige epidemiologiske data.

    Lægemidlet AZARGA bør ikke anvendes under graviditet, undtagen i tilfælde af åbenlyse behov.

    Amningstid.

    Det vides ikke, om brinzolamid udskilles i human modermælk. Dyreforsøg har vist, at brinzolamid udskilles i modermælk. Timolol kan ikke påvises i modermælk. Men med terapeutiske doser af lægemidlet AZARGA forventes ingen effekt på de nyfødte / babyer, der ammes.

    AZARGA kan anvendes under amning.

    Dosering og indgift

    • Vask forsigtigt hænder før plugning.
    • BREAK OP HEAD BACK. PULL LOWER AGAIN DOWN OG LOOK UP.
    • SKYD FLOTEN! BRUG 1 DROP I RUMMET MELLEM ÅRET OG ØJEN APPLEEN.
    • BRUG IKKE FLASKENS BASKET TIL ALLE, VASKERE OG BRUG IKKE DET MED HÅNDER.
    • Luk dine øjne og drik det med et tørt vand tampon.
    • IKKE ÅBNE ØJENE, LYS KLIK INDEN ANGLE I 3-5 MINUTER. DETTE GØLGER AT ØRE DROPS EFFEKTIVITET OG REDUKERE RISIKOEN FOR OPFØRELSE AF UBREVNE SYSTEMISKE BIVIRKNINGER.
    • FLASKEN ER NØDVENDIG TIL AT TÆTTE TÆTTE EFTER HVER ANVENDELSE.

    Bivirkninger

    I to kliniske forsøg med en varighed på 6 og 12 måneder, hvor 394 patienter deltog i behandling med brug af lægemidlet AZARGA, var den hyppigst registrerede bivirkning en midlertidig sløret syn efter indånding (3,6%), der varede fra få sekunder til flere minutter.

    Følgende bivirkninger klassificeres efter følgende procedure: meget ofte: £ 1/10; ofte (fra> 1/100 til 1/1 LLC til 1/10 000 til

    Azarga

    Azarga er et oftalmisk lægemiddel. Inkluderet i kategorien af ​​β-blokkere. Anvendes som en miotisk og antiglaucomal medicin.

    ATH kode

    Aktive ingredienser

    Indikationer for brug Azarg

    Det har vist sig at sænke niveauet af intraokulært tryk hos patienter med åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension, anvendelsen af ​​monoterapi, hvor det ikke var muligt at sænke det intraokulære tryk til den ønskede værdi.

    Udgivelsesformular

    Fås i form af øjendråber i drop-flasker (såkaldte "drop-toners") med et volumen på 5 ml.

    farmakodynamik

    Azarg øjendråber indeholder 2 aktive ingredienser - brinzolamid og timololmaleat. De hjælper med at reducere høje niveauer af intraokulært tryk. Denne effekt er udviklet ved at reducere frigivelsen af ​​intraokulær væske - denne proces udføres ved hjælp af flere forskellige virkningsmekanismer. Når der kombineres disse substansers egenskaber, forekommer en mere effektiv reduktion af WTO (i sammenligning med effekten opnået ved anvendelse af disse elementer separat).

    Brinzolamid er en potent hæmmer af CA-II, betragtes som det dominerende okulære enzym. Når man undertrykker kulsyreanhydrase inde i de ciliære øjesegmenter, nedsættes væskesekretionen. Dette sker hovedsagelig ved inhibering af dannelsen af ​​bicarbonationer og yderligere bremse processen med at flytte natrium med en væske.

    Timolol er en ikke-selektiv β-adrenoreceptor blokering. Det har ikke en indre sympatomimetik, såvel som stabiliserende membranaktivitet, og derudover har den ikke en direkte undertrykkende virkning på myokardiet. De fluorfotometriske undersøgelser, der blev udført, såvel som proceduren for tonografi, bekræftede, at virkningen af ​​dette element hovedsageligt er forbundet med at bremse produktionen af ​​intraokulær væske og desuden med en lille acceleration af dens udstrømningsprocesser.

    Farmakokinetik

    Efter lokal anvendelse absorberes de aktive ingredienser i den systemiske cirkulation gennem øjenhinden.

    I løbet af undersøgelsen af ​​lægemidlers farmakokinetik tog sunde frivillige brinzolamid oralt i en dosis på 1 mg 2 gange dagligt i 2 uger - dette var nødvendigt for at forkorte perioden for opnåelse af stabile koncentrationsniveauer inden brug af lægemidlet. Efter brug af øjendråberne 2 gange dagligt i 13 uger var gennemsnitsindekset for brinzolamid inde i de røde blodlegemer 18,8 ± 3,29 μM og desuden 18,1 ± 2,68 μM såvel som 18,4 ± 3, 01 μM senere henholdsvis 4 og 10 såvel som 15 uger. Dette indikerer, at niveauet af denne komponent inde i PSC'en er stabil.

    På et stabilt niveau er koncentrationen af ​​aktive stoffer efter brug af dråber lavere (med 27 og 28%) og Cmax 0,824 ± 0,453 ng, henholdsvis Cmax 0,824 ± 0,483 ng og Cmax i timolol inden for blodplasma samt AUC-tid (0-12 timer) / ml; AUC 0-12 timer 4,71 ± 4,29 ng · h / ml sammenlignet med anvendelsen af ​​timolol i et volumen på 5 mg / ml (C max er 1,13 ± 0,494 ng / ml, og AUC-indikatoren er 0-12 timer: 6, 58 ± 3,18 ng · h / ml).

    En svag systemisk effekt af timolol efter brug af medicinen er ikke klinisk vigtig. Den gennemsnitlige Cmax inde i blodplasmaet efter inddrivning af dråber af timolol når efter ca. 0,79 ± 0,45 timer.

    Brinzolamid syntetiseres med plasmaprotein i moderate mængder (ca. 60%). Høj affinitet med CA-II-elementet og desuden mindre stærkt med CA-I-elementet hjælper brinzolamid til at passere ind i PCT. Den aktive nedbrydningsprodukt af dette stof er N-deethylbrinzolamid, som også akkumuleres inde i PSC, der hovedsageligt bindes med CA-I. På grund af affiniteten af ​​brinzolamid og dets metabolite med PCI- og SA-vævene dannes en lav plasmakoncentration.

    Oplysninger om fordelingen inde i øjets væv af kaniner viser, at timolol kan bestemmes kvantitativt i den intraokulære væske i 48 timer efter anvendelse af dråber. Efter at have nået en stabil indikator for koncentrationen af ​​komponenten bestemmes i blodplasma hos en person i 12 timer efter anvendelse af medicinen.

    Metabolismen af ​​brinzolamid omfatter N- såvel som O-dealkylering og desuden oxidation af dets N-propyl-sidekæde. Ved testning in vitro blev det konstateret, at metabolismeprocessen af ​​brinzolamid hovedsageligt er forbundet med elementet CYP3A4, og desuden med mindst 4 andre isoenzymer (disse er CYP2A6- og CYP2B6-elementer og desuden CYP2C8 med CYP2C9).

    Metabolisme af stoffet timolol udføres i 2 faser. En ethanolamin-sidekæde dannes under den første i thiazialeringen, og i løbet af den anden dannes en ethanol-sidekæde inde i morpholinasen såvel som en anden lignende kæde forbundet med carbonylgruppen, der støder op til nitrogenet. De metaboliske processer af denne aktive ingrediens er hovedsageligt forbundet med elementet CYP2D6.

    Brinzolamid elimineres hovedsageligt gennem nyrerne (ca. 60%). Ca. 20% af doseringen kan bestemmes i urinen (som et nedbrydningsprodukt). Brinzolamid med N-desetilbrinzolamidom - disse er de vigtigste elementer i urinen. Det indeholder også spor af nedbrydningsprodukter af N-desmethoxypropyl, og desuden O-desmethyl (mindre end 1%).

    Timolol, sammen med dets nedbrydningsprodukter, udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Ca. 20% af timolol doseringen udskilles uændret sammen med urin. Fjernelse af rester af komponenten udføres også med urinen under dæmpning af forfaldne produkter.

    Halolivet for timolol inde i blodplasmaet forekommer 4,8 timer efter anvendelse af medicinen.

    Brug af azarg under graviditet

    Der er ingen relevante oplysninger om brugen af ​​komponenterne af timolol og brinzolamid under graviditeten. Ved testning af brinzolamida på dyr afslørede en toksisk virkning på reproduktionssystemet. Derfor anbefales ikke gravide kvinder at bruge stoffet Azarga.

    Kontraindikationer

    • Tilstedeværelsen af ​​bronchial astma (også i historien);
    • alvorlig obstruktiv lungepatologi i kronisk form
    • kardiogent shock;
    • sinusform af bradykardi;
    • bronchial hyperresponse;
    • AV-blokade 2-3 grader;
    • svær hjertesvigt
    • allergisk form for rhinitis i svær
    • alvorlig grad af nyresvigt (koefficienten for oprensning af kreatinin er mindre end 30 ml / min)
    • vinkellukning type glaukom;
    • forbindelse med indtagne carbonanhydrasehæmmere;
    • laktationsperiode
    • alder mindre end 18 år
    • intolerance af elementer fra kategorien af ​​β-adrenerge blokkere og desuden hyperchlormæmisk acidose;
    • overfølsomhed overfor sulfanilamidlægemidler, og ud over de aktive stoffer lægemidler.

    Bivirkninger af Azarg

    Brug af dette lægemiddel kan forårsage følgende bivirkninger:

    • Lokalt: i 1-10% af alle tilfælde, sløret syn, irritation eller smerte i øjenområdet, og desuden en følelse af forekomst af et fremmedlegeme i det. I ca. 0,1-1% af alle situationer udvikles følgende sygdomme: hornhindeerosion, Tigeson keratitis, tør keratokonjunctivitis og desuden kløe eller udslip fra øjnene; desuden kan blærebetændelse (herunder allergiske) eller allergiske former for konjunktivitis, rødmen af ​​den okulære slimhinde, udstrømning i det forreste okulære kammer udvikle sig; skorper kan også danne sig på kanterne af øjenlågene, føle ubehag i øjenområdet, udvikle øjenlågens erytem eller visuel træthed;
    • systemisk: i omkring 1-10% af alle tilfælde udvikler dysgeusi. Ca. 0,1-1% af alle tilfælde - udvikling af søvnløshed, obstruktiv lungepatologi i kronisk form, nedsat blodtryk, smerter i orofarynx og hoste, men også en krænkelse af hårvækst, rhinorré og laven planus.

    Lokale reaktioner på virkningen af ​​brinzolamid: udvikling af keratopati eller keratitis, diplopi, fotofobi, meibomit, fotopsi, tør keratokonjunctivitis og udover denne mydriasis, pterygium og konjunktivitis. IOP kan også øges, udgravningen af ​​den optiske disk kan øges, okulær hypoestesi kan observeres, og derudover kan underkonjunktiv cyst og pigmentering af sclera observeres. Virkninger som sløret syn, øjenallergi eller ødem (øje eller øjenlåg), øget tåre og visuel forstyrrelse er mulig. Reaktioner på hornhinden - forekomsten af ​​defekter på den og i dets epitel, udviklingen af ​​ødem og forekomsten af ​​forekomster på den.

    Systemiske reaktioner: En tilstand af depression eller apati, døsighed eller nervøsitet, udseendet af mareridt, såvel som motoriske dysfunktioner. Det kan også forværre hukommelsen og udvikle amnesi eller lidelse i centralnervesystemet, og foruden at mindske libido.

    Som en behandling: Skyl straks øjnene med vand. Endvidere kræves støttende behandling og terapi med henblik på at eliminere symptomer. Overvågning af blodets pH og elektrolytter er nødvendig. Hemodialyseproceduren giver ikke det ønskede resultat.

    Dosering og indgift

    Doser til voksne (også ældre): 1 dråbe i konjunktivens øje to gange om dagen.

    For at reducere systemisk absorption kan gøres ved at trykke på det nasolacrimale åbningsområde eller ved at lukke øjenlågene i 2 minutter. Denne metode hjælper med at reducere risikoen for systemiske bivirkninger, samt øger den lokale aktivitet af stoffer.

    Når du hopper over, er dosen påkrævet for at fortsætte behandlingen i overensstemmelse med regimen. Den daglige dosis må ikke være mere end 2 dråber i en øjenpose.

    Ved udskiftning af et andet antiglaucoma oftalmisk lægemiddel med Azarga, bør brugen af ​​sidstnævnte aflyses. Det er nødvendigt at begynde at bruge Azarga fra den næste dag.

    overdosis

    På grund af utilsigtet oral administration af hætteglasindholdet kan der forekomme overdosering af β-blokkere, såsom hjertesvigt, hypotension, bronchospasme og bradykardi.

    For at eliminere disse symptomer ordineres støttende og symptomatisk terapi. Da lægemidlet indeholder brinzolamid, kan der være en ubalance af elektrolytter, udviklingen af ​​acidosestatus og desuden en negativ effekt på centralnervesystemet. Det er nødvendigt at omhyggeligt overvåge mængden af ​​elektrolytter i blodserum (især kalium) såvel som blodets pH. Ifølge forskningsdata bemærkes det, at det er ret vanskeligt at udskille timolol fra kroppen ved hjælp af dialyseproceduren.

    Interaktioner med andre lægemidler

    Undersøgelser af interaktionen mellem lægemidlet og andre lægemidler er ikke blevet udført. Det er forbudt at kombinere det med indtagne kulsyreanhydraseelementhæmmere, fordi der er en risiko for at øge manifestationerne af systemiske negative reaktioner.

    Metabolisme processer af brinzolamid udføres ved anvendelse af hæmoprotein P450 isoenzymer: Disse er CYP3A4 (oftest) og ud over denne CYP2A6 og CYP2B6 og med dem CYP2C8 med CYP2C9. Det er nødvendigt at omhyggeligt ordinere i kombination med Azarga-lægemidler, der nedsætter CYP3A4-isoenzymet (dette er itraconazol, ketoconazol, ritonavir og clotrimazol med troleandomycin), da de kan hæmme metabolismen af ​​brinzolamid. Forsigtighed er også nødvendig, når man kombinerer lægemidler med hæmmere af CYP3A4 isoenzym. Sandsynligheden for akkumulering af brinzolamid i kroppen er ret lav, fordi den udskilles via nyrerne. Denne komponent er ikke hæmmer af hæmoprotein P450 isoenimerne.

    Der er risiko for en forhøjelse af den hypotensive effekt og ud over denne udvikling af bradykardi (udtrykt form) i tilfælde af forbindelsen mellem timolol og orale kanalblokkere Ca og desuden guanethidin, β-blokkere, antiarytmiske lægemidler, parasympatomimetika og hjerteglycosider.

    I tilfælde af abrupt seponering af clonidinbrug med β-blokkere kan hypertension udvikles.

    Øget systemisk eksponering for β-blokkere (sænkning af hjertekoncentrationer) er mulig som følge af kombinationen af ​​timolol med CYP2D6-elementhæmmere (såsom cimetidin eller quinidin).

    β-blokkere er i stand til at øge de hypoglykæmiske egenskaber hos antidiabetika. Desuden har disse elementer evnen til at maskere manifestationerne af hypoglykæmi.

    Når det kombineres med andre lokale oftalmiske lægemidler, bør afstanden mellem brugen af ​​disse lægemidler vare mindst 15 minutter.